[發(fā)明專利]丙型肝炎病毒(HCV)NS3蛋白酶抑制劑有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201410164492.8 | 申請日: | 2014-04-22 |
| 公開(公告)號: | CN103965286B | 公開(公告)日: | 2017-11-03 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人: | 沈小寧;寧德爭;劉貞興 | 申請(專利權(quán))人: | 南京安賽萊醫(yī)藥科技有限公司;揚州艾迪生物科技有限公司 |
| 主分類號: | C07K5/083 | 分類號: | C07K5/083;C07K5/027;A61K38/06;A61P31/14;C07D215/20;C07D417/04 |
| 代理公司: | 南京蘇高專利商標事務所(普通合伙)32204 | 代理人: | 謝東 |
| 地址: | 210033 江蘇省南京*** | 國省代碼: | 江蘇;32 |
| 權(quán)利要求書: | 查看更多 | 說明書: | 查看更多 |
| 摘要: | |||
| 搜索關(guān)鍵詞: | 肝炎 病毒 hcv ns3 蛋白酶 抑制劑 | ||
1.一種式I的化合物或其藥學上可接受的鹽:
其中:
a)R1是C1-7烷基、C3-6環(huán)烷基;
b)R2是C1-7烷基、C3-6環(huán)烷基;
c)R3獨立選自C1-7烷基、C3-6環(huán)烷基、C1-4烷基-C3-7環(huán)烷基、苯基、C1-3烷基-苯基或雜環(huán)基團,其中,所述雜環(huán)基團是5-或6-元的具有1至3個任選自N,O和S的雜原子,其特征在于,所述苯基和雜環(huán)基團任選是單-,二-或三取代的,其取代基選自鹵素,-OH,C1-4烷基,C1-4環(huán)烷基,-O-C1-4烷基,-S-C1-4烷基,-NH2,-CF3,-NH-(C1-4烷基),-N(C1-4烷基)2或-CONH-C1-4烷基;
d)Y是H,F(xiàn),Cl,Br或C1-6烷基;
e)X獨立選自CH2,O,NHR,其中R為C1-7烷基、C3-6環(huán)烷基或C1-4烷基-C3-7環(huán)烷基;
f)n=1-10;
g)虛線表示所在位置是單鍵或雙鍵。
2.權(quán)利要求1所述的式I的化合物或其藥學上可接受的鹽,其特征在于,結(jié)構(gòu)如下:
其中:Y是H,F(xiàn),Cl,Br或C1-6烷基;R2是C1-7烷基、C3-7環(huán)烷基或C1-4烷基–C3-7環(huán)烷基;虛線表示所在位置是單鍵或雙鍵。
3.一種式II的化合物或其藥學上可接受的鹽:
其中:
a)Y是H,F(xiàn),Cl,Br或C1-6烷基;
b)R2是C1-7烷基,C3-7環(huán)烷基或C1-4烷基–C3-7環(huán)烷基;
c)X獨立選自CH2,O,NHR,其中R為C1-7烷基、C3-6環(huán)烷基或C1-4烷基-C3-7環(huán)烷基;
d)R3獨立選自C1-7烷基、C3-6環(huán)烷基、C1-4烷基-C3-7環(huán)烷基、苯基、C1-3烷基-苯基或雜環(huán)基團,其中,所述雜環(huán)基團是5-或6-元的具有1至3個任選自N,O和S的雜原子,其特征在于,所述苯基和雜環(huán)基團任選是單-,二-或三取代的,其取代基選自鹵素,-OH,C1-4烷基,C1-4環(huán)烷基,-O-C1-4烷基,-S-C1-4烷基,-NH2,-CF3,-NH-(C1-4烷基),-N(C1-4烷基)2或-CONH-C1-4烷基;
e)虛線表示所在位置是單鍵或雙鍵。
4.權(quán)利要求3所述的式II的化合物或其藥學上可接受的鹽,其特征在于,其結(jié)構(gòu)為:
其中:Y是H,F(xiàn),Cl,Br或C1-6烷基;R2是C1-7烷基,C3-7環(huán)烷基或C1-4烷基–C3-7環(huán)烷基;虛線表示所在位置是單鍵或雙鍵。
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