[發(fā)明專利]一種5-三氟甲基尿嘧啶的合成方法無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201410157690.1 | 申請日： | 2014-04-18 |
| 公開（公告）號： | CN103880760A | 公開（公告）日： | 2014-06-25 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 王小龍;熊濤 | 申請（專利權(quán)）人： | 南京安源生物醫(yī)藥科技有限公司 |
| 主分類號： | C07D239/54 | 分類號： | C07D239/54 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 210029 江蘇省南京市棲霞*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 甲基 嘧啶 合成 方法 | ||
1.一種制備5-三氟甲基尿嘧啶的方法。其特征在于該方法在有效量的催化劑存在下用三氟代甲烷亞磺酸鈉氟化尿嘧啶，該催化劑為硫酸銅，催化劑重量相對于尿嘧啶重量為10％到40％。?
2.根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其特征在于三氟代甲烷亞磺酸鈉用量是每摩爾底物為1-10摩爾，而且反應(yīng)的轉(zhuǎn)化率隨著三氟代甲烷亞磺酸鈉用量的加大而升高。鑒于三氟代甲烷亞磺酸鈉的成本大約是尿嘧啶的7倍，本發(fā)明發(fā)現(xiàn)當(dāng)三氟代甲烷亞磺酸鈉的當(dāng)量數(shù)為1.5時，制備5-三氟甲基尿嘧啶的原料成本最低。?
3.根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其特征在于其特征在于所用氧化劑叔丁基過氧化氫的量是每摩爾底物為2-10摩爾，優(yōu)選5摩爾。?
4.根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其特征在于在一相溶劑或者二相溶劑下反應(yīng)，所述二相溶劑優(yōu)選二氯甲烷和水。?
5.根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其特征在于攪拌速度為250轉(zhuǎn)/分鐘的反應(yīng)的轉(zhuǎn)化率優(yōu)于攪拌速度為500轉(zhuǎn)/分鐘的反應(yīng)。?
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