[發(fā)明專利]福莫特羅和二丙酸倍氯米松的藥用氣霧制劑

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201410156323.X
• 申請日: 2010-09-27
• 公開（公告）號: CN103919785A
• 公開（公告）日: 2014-07-16
• 發(fā)明（設(shè)計）人: G·布拉姆比拉
• 申請（專利權(quán)）人: 奇斯藥制品公司
• 主分類號: A61K31/573
• 分類號: A61K31/573;A61K9/12;A61P11/00;A61P11/06;A61M15/00;A61K31/167
• 代理公司: 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 11038
• 代理人: 焦麗雅

1.一種用于加壓計量吸入器中的藥用氣霧制劑，其包含

（a）0.001至0.05%w/w的富馬酸福莫特羅二水合物；

（b）0.05至0.16%w/w的二丙酸倍氯米松；

（c）2.0至4.8%w/w的乙醇；

（d）1,1,12-四氟乙烷HFA134a，和

（e）任選的表面活性劑；

其特征在于HFA134a是僅有的推進劑，并且富馬酸福莫特羅二水合物以微粉化形式懸浮于所述制劑中，同時二丙酸倍氯米松是完全溶解的。

2.權(quán)利要求1的制劑，其只包含富馬酸福莫特羅二水合物和二丙酸倍氯米松的組合作為活性成分。

3.權(quán)利要求1或2的制劑，其中所述表面活性劑選自聚山梨酸酯20、聚山梨酸酯80、肉豆蔻酸異丙酯、油酸、山梨聚糖三油酸酯和卵磷脂。

4.權(quán)利要求1-3任一項的制劑，其中所述富馬酸福莫特羅二水合物的濃度在0.002至0.03%w/w之間。

5.權(quán)利要求4的制劑，其中所述富馬酸福莫特羅二水合物的濃度在0.0025至0.01%w/w之間。

6.權(quán)利要求1-5任一項的制劑，其中所述二丙酸倍氯米松的濃度在0.06至0.12%w/w之間。

7.權(quán)利要求6的制劑，其中所述二丙酸倍氯米松的濃度在0.07至0.1%w/w之間。

8.前述權(quán)利要求任一項的制劑，其中乙醇的含量為2.2至4.5%w/w。

9.權(quán)利要求8的制劑，其中所述含量為2.5至4.0%w/w。

10.權(quán)利要求9的制劑，其中所述含量為2.6至3.5%w/w。

11.權(quán)利要求10的制劑，其中所述含量3.0至3.5%w/w。

12.前述權(quán)利要求任一項的制劑，其中所述表面活性劑是油酸。

13.權(quán)利要求12的制劑，其中所述油酸的含量為0.002-0.05%w/w。

14.前述權(quán)利要求任一項的制劑，其每次啟動能夠遞送6或12μg的富馬酸福莫特羅二水合物和50或100μg的二丙酸倍氯米松。

15.權(quán)利要求14的制劑，其每次啟動能夠遞送6的富馬酸福莫特羅二水合物和100μg的二丙酸倍氯米松。

16.一種用于加壓計量吸入器中的藥用氣霧制劑，其每次啟動能夠遞送6的富馬酸福莫特羅二水合物和100μg的二丙酸倍氯米松，所述制劑包含：

（a）0.001至0.05%w/w的富馬酸福莫特羅二水合物；

（b）0.05至0.16%w/w的二丙酸倍氯米松；

（c）2.0至4.8%w/w的乙醇；

（d）1,1,12-四氟乙烷HFA134a，和

（e）0.002-0.05%w/w的油酸；

其特征在于HFA134a是僅有的推進劑，并且富馬酸福莫特羅二水合物以微粉化形式懸浮于所述制劑中，同時二丙酸倍氯米松是完全溶解的。

17.一種加壓計量吸入器，其包含填充有權(quán)利要求1至6任一項的藥物制劑的罐和用于傳送治療有效量的活性成分的計量閥。

18.權(quán)利要求17的加壓計量吸入器，其中所述罐是由鋁制成的。

19.權(quán)利要求17或18的加壓計量吸入器，其中所述計量閥能夠遞送50-100μl的體積。

20.權(quán)利要求19的加壓計量吸入器，其中所述計量閥能夠遞送50或63μl的體積。

21.權(quán)利要求1-16任一項的藥用氣霧制劑制備用于預(yù)防和/或治療輕度、中度或重度呼吸疾病的急性或慢性癥狀，或用于預(yù)防性治療呼吸疾病的藥物的用途。

22.權(quán)利要求21的用途，其中所述疾病是哮喘或慢性梗阻性肺病。