[發(fā)明專利]一種泰妙菌素微囊制劑的制備方法

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201410155930.4
• 申請(qǐng)日: 2014-04-17
• 公開（公告）號(hào): CN103948567A
• 公開（公告）日: 2014-07-30
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 龔建森;許明;俞燕;周守長(zhǎng);徐步;劉學(xué)賢;竇新紅;童海兵;鄒劍敏
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 江蘇省家禽科學(xué)研究所
• 主分類號(hào): A61K9/51
• 分類號(hào): A61K9/51;A61K31/22;A61K47/44;A61K47/26;A61K47/36;A61P31/04;A61P11/00
• 代理公司: 北京科億知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 11350
• 代理人: 湯東鳳

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及獸藥技術(shù)領(lǐng)域，尤其涉及一種泰妙菌素微囊制劑的制備方法。

背景技術(shù)

泰妙菌素是一種雙萜烯類畜禽專用抗生素，是世界十大獸用抗生素之一。該藥具有防治雞慢性呼吸道病，豬支原體肺炎、放線菌性胸膜肺炎和密螺旋體性痢疾的功能，同時(shí)低劑量使用還具有促進(jìn)畜禽生長(zhǎng)，提高飼料利用率的作用，在養(yǎng)殖業(yè)得到廣泛的應(yīng)用。

雖然泰妙菌素在畜禽生產(chǎn)中發(fā)揮了極其重要的作用，但仍存在一些不足之處，：（1）泰妙菌素味苦，口服后會(huì)影響適口性，導(dǎo)致采食量或飲水量減少；（2）泰妙菌素對(duì)畜禽的呼吸道刺激性較強(qiáng)，副作用明顯；（3）傳統(tǒng)未包囊的泰妙菌素在動(dòng)物體內(nèi)吸收過(guò)程中易受各種酸堿和酶類的影響，導(dǎo)致藥效降低；（4）目前的泰妙菌素口服制劑不具有緩釋性能，導(dǎo)致生物利用度低。上述問(wèn)題的存在不但制約了泰妙菌素藥物效力的充分發(fā)揮，而且影響到畜禽的生產(chǎn)性能、生長(zhǎng)速度和經(jīng)濟(jì)效益。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的是針對(duì)泰妙菌素口服制劑在臨床使用中存在的缺陷，提供一種的泰妙菌素口服微囊緩釋制劑的制備方法。本發(fā)明的原理是將泰妙菌素原粉藥在氫化植物油中乳化分散，再將上述物料在含有腸溶性高分子材料的溶液中充分混勻，通過(guò)降溫處理使泰妙菌素微囊從溶液中析出，最后經(jīng)過(guò)濾干燥后制成泰妙菌素微囊制劑。本發(fā)明通過(guò)使用微膠囊技術(shù)，可以解決現(xiàn)有泰妙菌素口服制劑存在的適口性差、刺激性強(qiáng)、穩(wěn)定性弱、生物利用度低等不足之處。

本發(fā)明采用如下技術(shù)方案：

本發(fā)明的泰妙菌素微囊制劑的制備方法的具體步驟如下：

（1）將泰妙菌素粉末加入到含有質(zhì)量百分?jǐn)?shù)2.5～10%的硬脂酸鎂和1～2%的三聚甘油單硬脂酸酯的氫化植物油中，充分?jǐn)嚢杈鶆?，溫度控制?0～80℃，泰妙菌素粉末與含有硬脂酸鎂和三聚甘油單硬脂酸酯的氫化植物油的重量比為1～2:1～8；

（2）將步驟（1）所得物料加入4倍體積的含有質(zhì)量百分?jǐn)?shù)為0.5～1%殼聚糖、0.2%果膠和1～1.5%吐溫80的水溶液中，在70～80℃溫度條件下充分?jǐn)嚢杈鶆蚝?，逐步降低溫度直至溶液中析出白色顆粒，然后繼續(xù)攪拌至不再有白色顆粒析出；

（3）將步驟（2）所得物料經(jīng)篩網(wǎng)過(guò)濾脫水，再低溫真空干燥后制成泰妙菌素微囊制劑。

步驟（1）中，泰妙菌素粉末的粒徑小于100μm。

作為優(yōu)選的技術(shù)方案之一：步驟（1）中，泰妙菌素粉末按質(zhì)量比1：1加入含有質(zhì)量百分?jǐn)?shù)為5%的硬脂酸鎂和1.3%的三聚甘油單硬脂酸酯的氫化植物油中。

作為優(yōu)選的技術(shù)方案之一：步驟（1）中，泰妙菌素粉末按質(zhì)量比1：8加入含有質(zhì)量百分?jǐn)?shù)為10%的硬脂酸鎂和1%的三聚甘油單硬脂酸酯的氫化植物油中。

作為優(yōu)選的技術(shù)方案之一：步驟（1）中，泰妙菌素粉末按質(zhì)量比2：1加入含有質(zhì)量百分?jǐn)?shù)為2.5%的硬脂酸鎂和2%的三聚甘油單硬脂酸酯的氫化植物油中。

步驟（1）中，采用高速乳化剪切攪拌。

作為優(yōu)選的技術(shù)方案之一：步驟（2）中，將步驟（1）所得物料加入4倍體積的含有質(zhì)量百分?jǐn)?shù)為0.5%殼聚糖、0.2%果膠和1.5%吐溫80的水溶液中。

作為優(yōu)選的技術(shù)方案之一：步驟（2）中，將步驟（1）所得物料加入4倍體積的含有質(zhì)量百分?jǐn)?shù)為1%殼聚糖、0.2%果膠和1%吐溫80的水溶液中。

步驟（3）中，所述的篩網(wǎng)為200目篩網(wǎng)。

步驟（3）中，制備的泰妙菌素微囊制劑的顆粒大小為100μm-500μm，外觀呈淡黃色或黃色的顆粒。

本發(fā)明的積極效果如下：

本發(fā)明制備的泰妙菌素微囊制劑的回收率為93.7-96.8%，包封率為96.4-98.7%，載藥量為10.3-63.4%。本發(fā)明制備的泰妙菌素微囊制劑通過(guò)口服途徑使用后，可以改善畜禽適口性，顯著提高采食量。本發(fā)明的泰妙菌素微囊制劑的制備方法采用了腸溶性的包衣材料，有效提高了藥物的穩(wěn)定性與生物利用度。