[發明專利]一種異羥肟酸類化合物及其在制備抑制癌細胞增殖和/或治療癌癥的藥物中的應用

有效

• 申請號: 201410151843.1
• 申請日: 2014-04-15
• 公開（公告）號: CN103922967A
• 公開（公告）日: 2014-07-16
• 發明（設計）人: 袁其朋;鄧炳華;謝瑞;武新穎;屈悅;楊明
• 申請（專利權）人: 北京化工大學
• 主分類號: C07C259/06
• 分類號: C07C259/06;A61K31/167;A61P35/00
• 代理公司: 北京思海天達知識產權代理有限公司 11203
• 代理人: 劉萍

1.一種異羥肟酸類化合物，其特征在于下列通式（Ⅰ）所示的結構：

其中n為4至8；R為烷基或被取代的烷基；

A選自：氫，氯，溴，碘，羥基，烷基，烷環基，環烷基，氟取代烷基，氟取代烷氧基，氨基，烷基胺基，烷基羰基，烷氧基羰基，烷酰胺基，硫代烷基，硝基，氰基，芳香環基，雜環基，苯并環基，雜環并苯基，環烷氧基或烷環氧基；

B選自：氫，溴，碘，羥基，烷基，烷環基，環烷基，氟取代烷基，氟取代烷氧基，氨基，烷基胺基，烷基羰基，烷氧基羰基，烷酰胺基，硫代烷基，硝基，氰基，芳香環基，雜環基，苯并環基，雜環并苯基，環烷氧基或烷環氧基；

X選自：氫，氯，溴，碘，羥基，烷基，烷環基，環烷基，氟取代烷基，烷氧基，氟取代烷氧基，氨基，烷基胺基，烷基羰基，烷氧基羰基，烷酰胺基，硫代烷基，硝基，氰基，芳香環基，雜環基，苯并環基，雜環并苯基，環烷氧基或烷環氧基；

Y選自：氟，氯，溴，碘，羥基，烷基，烷環基，環烷基，氟取代烷基，烷氧基，氟取代烷氧基，氨基，烷基胺基，烷基羰基，烷氧基羰基，烷酰胺基，硫代烷基，硝基，氰基，芳香環基，雜環基，苯并環基，雜環并苯基，環烷氧基或烷環氧基；

Z選自：氫，溴，碘，羥基，烷基，烷環基，環烷基，氟取代烷基，烷氧基，氟取代烷氧基，氨基，烷基胺基，烷基羰基，烷氧基羰基，烷酰胺基，硫代烷基，硝基，氰基，芳香環基，雜環基，苯并環基，雜環并苯基，環烷氧基或烷環氧基；

其中A與X不同時為氫，A與X不同時為氯，A與Y不同時為氯。

2.根據權利要求1所述的異羥肟酸類化合物，其特征在于，所述的異羥肟酸類化合物與無機酸、有機酸、無機堿或有機堿所形成的鹽，與水或適合的溶劑形成水合物或溶劑合物及藥學上可接受的載體和/或添加劑。

3.根據權利要求1或2所述的異羥肟酸類化合物，其中在通式（Ⅰ）中的芳香環基選自：

4.根據權利要求1或2所述的異羥肟酸類化合物，其特征在于，所述的異羥肟酸類化合物選自：

5.權利要求1至4中任意一項所述的異羥肟酸類化合物在制備抑制癌細胞增殖或治療癌癥藥物中的應用。

6.根據權利要求5所述的應用，其中癌細胞或癌癥包括人黑色素瘤細胞A375，人肺癌細胞A549，人胃癌細胞MGC80-3，人食管癌細胞TE-1，人大細胞肺癌細胞H460，人肝癌細胞HepG2,人乳腺癌細胞MCF-7，人胰腺癌細胞PANC-1，結腸癌，直腸癌，宮頸癌，卵巢癌。

7.根據權利要求6所述的應用，其中癌細胞或/和癌癥是人惡性黑色素瘤細胞A375，人肺癌細胞A549，人胃癌細胞MGC80-3，人肝癌細胞HepG2或人食管癌細胞TE-1。