[發明專利]一種酒石酸溴莫尼定眼用凝膠制劑及其制備方法和用途

無效

• 申請號: 201410150395.3
• 申請日: 2014-04-15
• 公開（公告）號: CN103919717A
• 公開（公告）日: 2014-07-16
• 發明（設計）人: 劉志東;龐曉晨;李楠;高秀梅;胡利民;李佳瑋;祁東利
• 申請（專利權）人: 天津中醫藥大學
• 主分類號: A61K9/06
• 分類號: A61K9/06;A61K31/498;A61K47/38;A61K47/36;A61K47/32
• 代理公司: 北京柏杉松知識產權代理事務所(普通合伙) 11413
• 代理人: 王春偉;劉繼富

1.一種酒石酸溴莫尼定眼用凝膠制劑，其包含下列組分：

2.如權利要求1所述的眼用凝膠制劑，其中，酒石酸溴莫尼定為0.05-3.0重量份，優選為0.05-0.2重量份，凝膠材料為0.2-2重量份，優選為0.2-0.5重量份。

3.如權利要求1所述的眼用凝膠制劑，其中，所述眼用凝膠制劑還包含等滲調節劑、增稠劑和防腐劑中的至少一種；其重量份分別為0.5-5、0.1-3、0.001-3。

4.如權利要求3所述的眼用凝膠制劑，其中，所述等滲調節劑、增稠劑和防腐劑的重量份分別為3-5、0.3-2、0.001-0.1。

5.如權利要求3所述的眼用凝膠制劑，其中，所述等滲調節劑為選自氯化鈉、葡萄糖、甘露醇、山梨醇和丙二醇中的至少一種；所述防腐劑為選自苯甲醇、三氯叔丁醇、硫柳汞、洗必泰、苯扎氯銨、苯扎溴銨、尼泊金甲酯、尼泊金乙酯和尼泊金丙酯中的至少一種；所述增稠劑為選自HPMC?E4M、HPMC?F4M和HPMC?K4M中的至少一種。

6.如權利要求1至5中任意一權利要求所述的眼用凝膠制劑，其中，所述凝膠材料為選自丙烯酸聚合物、羥丙基纖維素、結冷膠、海藻酸鈉、殼聚糖中的至少一種。

7.如權利要求1-5中任意一權利要求所述的眼用凝膠制劑，其中，所述凝膠材料為974P?NF、980NF、981NF、940NF、941NF和934P?NF中的至少一種。

8.一種酒石酸溴莫尼定眼用凝膠制劑的制備方法，包括以下步驟：

（1）制備凝膠基質：將包含0.1-12重量份凝膠材料的溶質A加入到具有足以使凝膠材料形成凝膠的重量份的緩沖液中，得到凝膠基質；

（2）制備藥物溶液：將包含0.01-7重量份酒石酸溴莫尼定的溶質B溶解到具有足以使其溶解的重量份的注射用水中，得到藥物溶液；

（3）混合：將（2）步制得的藥物溶液加入步驟（1）制得的凝膠基質中，混合均勻后通過微孔濾膜過濾，再從過濾膜上加注射用水至100重量份。

9.如權利要求8所述的制備方法，其特征在于，所述溶質A除包含0.1-12重量份凝膠材料外，還包含0.1-3重量份增稠劑；所述溶質B除包含0.01-7重量份酒石酸溴莫尼定外，還包含0.5-5重量份等滲調節劑和/或0.001-3重量份防腐劑。

10.一種如權利要求1～7中任意一項所述的酒石酸溴莫尼定眼用凝膠制劑在制備用于降低眼內壓的藥物中的應用，優選為在制備用于治療青光眼藥物中的應用。