[發明專利]一種具有混合軸向配體的Pt（IV）類抗癌藥物及制備方法

有效

• 申請號: 201410148904.9
• 申請日: 2014-04-14
• 公開（公告）號: CN103860539A
• 公開（公告）日: 2014-06-18
• 發明（設計）人: 于迎濤
• 申請（專利權）人: 于迎濤
• 主分類號: A61K31/282
• 分類號: A61K31/282;A61P35/00;C07F15/00
• 代理公司: 大連東方專利代理有限責任公司 21212
• 代理人: 賈漢生;李馨

1.一種具有混合軸向配體的Pt(IV)類藥物，由兩對平面配體和一對混合軸向配體與Pt⁴⁺鍵合構成，其特征在于，所述的一對混合軸向配體分別為配體Ⅰ和配體Ⅱ，且與Pt⁴⁺的鍵合強度順序為：氨＞配體Ⅰ＞配體Ⅱ。

2.根據權利要求1所述的具有混合軸向配體的Pt(IV)類藥物，其特征在于，所述的配體Ⅰ為OAc^-，配體Ⅱ為H₂O、OH^-或Cl^-。

3.根據權利要求1所述的具有混合軸向配體的Pt(IV)類藥物，其特征在于，所述的兩對平面配體中，其中一對為鄰位的氨/胺基；另外一對配體中，其一為H₂O、Cl^-或OH^-，另一配體為Cl^-或OH^-。

4.根據權利要求3所述的具有混合軸向配體的Pt(IV)類藥物，其特征在于，所述的氨/胺基分別為鄰位的NH₃和環己胺。

5.如權利要求1所述的具有混合軸向配體的Pt(IV)類藥物的制備方法，其特征在于，包括以下操作步驟：在避光及室溫條件下配制賽特鉑水溶液，其濃度范圍介于10μM至飽和濃度；并采用波長390～450nm的光對其進行輻照；當檢測參與配位的OAc^-與已解離的OAc^-之間的比例介于1.3～1.0時，停止輻照，將溶液避光保存。

6.根據權利要求5所述的方法，其特征在于，所述的賽特鉑水溶液濃度為100μM至飽和濃度。

7.根據權利要求5所述的方法，其特征在于，所述的賽特鉑水溶液進行輻照的波長范圍為415～450nm。

8.根據權利要求5所述的方法，其特征在于，當所述的檢測參與配位的OAc^-與已解離的OAc^-之間的比例介于1.1～1.0時，停止輻照。