[發明專利]替格瑞洛口服納米組合物

在審

• 申請號: 201410148221.3
• 申請日: 2014-04-04
• 公開（公告）號: CN104971070A
• 公開（公告）日: 2015-10-14
• 發明（設計）人: 李馨儒;劉艷;從雙晨;陳蒙蒙
• 申請（專利權）人: 北京大學
• 主分類號: A61K31/616
• 分類號: A61K31/616;A61K9/14;A61P9/10;B82Y30/00;A61K31/519
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種替格瑞洛口服納米組合物，其特征在于，所述組合物由替格瑞洛、阿司匹林、乳化劑、助乳化劑、油相和任選的固體吸附劑組成，各組分的單位用量為：替格瑞洛：45-180mg，優選90mg；阿司匹林：30-500mg，優選50-300mg；乳化劑：250-1000mg，優選400-800mg；助乳化劑：250-1000mg，優選300-600mg；油相：10-150mg，優選20-100mg；固體吸附劑：0-1200mg，優選400-800mg。

2.根據權利要求1所述的替格瑞洛口服納米組合物，其特征在于，

所述油相選自以下成分中的一種或兩種：肉豆蔻酸異丙酯，亞油酸乙酯，中鏈油甘油三酯，長鏈油甘油三酯；

所述乳化劑選自以下成分中的一種或兩種：聚氧乙烯氫化蓖麻油，聚乙二醇硬脂酸酯15，辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯，聚乙二醇月桂酸甘油酯，聚乙二醇-8-甘油辛酸或癸酸酯，油酸聚乙二醇甘油酯或聚山梨醇酯80；

所述助乳化劑選自丙二醇、聚乙二醇1000、聚乙二醇2000、聚乙二醇4000、二乙二醇單乙基醚、乙醇，或其中兩種或兩種以上的混合物；

所述固體吸附劑選自：微晶纖維素、微粉硅膠、普朗尼克、羥丙基甲基纖維素、右旋糖酐70，或其中兩種或兩種以上的混合物。

3.根據權利要求1所述的替格瑞洛口服納米組合物，其特征在于，所述替格瑞洛口服納米組合物采用以下方法制備得到：

(1)按照比例精密稱取替格瑞洛、阿司匹林、油相、乳化劑和助乳化劑；

(2)將上述稱取的各組分依次加入具塞錐形瓶中，于37℃水浴中加熱，攪拌使混合均勻，即得替格瑞洛納米組合物混懸液，室溫避光保存，備用；

(3)按重量比稱取固體吸附劑，與上述制得的替格瑞洛納米組合物混懸液混合均勻；

(4)將上述混合物采用適當方法干燥，得到替格瑞洛口服納米組合物。

4.根據權利要求3所述的替格瑞洛口服納米組合物的制備方法，其特征在于，步驟(4)所述的干燥，是噴霧干燥、烘箱干燥或冷凍干燥。

5.根據權利要求3所述的替格瑞洛口服納米組合物的制備方法，其特征在于，步驟(3)所述的加入固體吸附劑，混合均勻的方法，可采用以下步驟之一：

(1)加入固體吸附劑，磁力攪拌混合均勻；

(2)加入固體吸附劑，機械攪拌、超聲分散、高速搗碎、研磨或高壓乳勻機分散，使混合均勻。

6.根據權利要求1所述的替格瑞洛口服納米組合物，其特征在于可以用于口服溶液劑、硬膠囊劑、軟膠囊劑、干混懸劑、混懸劑、片劑、注射劑、凍干粉針劑。