[發明專利]用于腹主動脈瘤治療的三唑并[4, 5-d]嘧啶化合物

在審

• 申請號: 201410139401.5
• 申請日: 2008-12-02
• 公開（公告）號: CN103919781A
• 公開（公告）日: 2014-07-16
• 發明（設計）人: J-B.米切爾
• 申請（專利權）人: 阿斯利康（瑞典）有限公司
• 主分類號: A61K31/519
• 分類號: A61K31/519;A61P35/00
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 劉辛;萬雪松

1.治療或預防腹主動脈瘤的方法，其中藥學上或藥理學上有效量的式(I)化合物

其中：

R為CH₂OH或者O(CH₂)₂OH；

R¹為任選被三個鹵素原子取代的C_3-4烷基；

R²為苯基或者3，4-二氟苯基；

或其藥學上可接受的衍生物，

或其藥學上可接受的鹽或其光學異構體，被給予需要所述治療或預防的受試者。

2.根據權利要求1所述的方法，其中R¹為正丙基、3，3，3-三氟丙基或者正丁基。

3.根據權利要求1或2所述的方法，其中R²為3，4-二氟苯基。

4.根據權利要求1所述的方法，其中式(I)化合物為{1S-[1α，2α，3β(1S*，2R*)，5β]}-3-(7-{[2-(3，4-二氟苯基)環丙基]氨基}-5-(丙硫基)-3H-1，2，3-三唑并[4，5-d]嘧啶-3-基)-5-(2-羥乙氧基)環戊烷-1，2-二醇。

5.式(I)化合物

其中：

R為CH₂OH或者O(CH₂)₂OH；

R¹為任選被三個鹵素原子取代的C_3-4烷基；

R²為苯基或者3，4-二氟苯基；

或其藥學上可接受的衍生物，

在制備治療或預防腹主動脈瘤的藥物中的用途。

6.根據權利要求5所述的用途，其中R¹為正丙基、3，3，3-三氟丙基或者正丁基。

7.根據權利要求5或6所述的用途，其中R²為3，4-二氟苯基。

8.根據權利要求5所述的用途，其中式(I)化合物為{1S-[1α，2α，3β(1S*，2R*)，5β]}-3-(7-{[2-(3，4-二氟苯基)環丙基]氨基}-5-(丙基硫)-3H-1，2，3-三唑并[4，5-d]嘧啶-3-基)-5-(2-羥乙氧基)環戊烷-1，2-二醇。