[發(fā)明專利]藥物組合物及其應(yīng)用

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201410138770.2
• 申請日: 2014-04-08
• 公開（公告）號: CN104971351A
• 公開（公告）日: 2015-10-14
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 錢鋒;高金明
• 申請（專利權(quán)）人: 清華大學(xué);德州大學(xué)西南醫(yī)學(xué)中心
• 主分類號: A61K47/34
• 分類號: A61K47/34;A61K31/352;A61K9/51;A61K9/107;A61K31/337
• 代理公司: 北京清亦華知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 11201
• 代理人: 李志東

1.一種藥物組合物，其特征在于，包含：

活性成分；以及

結(jié)晶抑制劑。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，所述活性成分為結(jié)晶速度快的藥物分子。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，所述活性成分為溶解度低的藥物分子。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，所述結(jié)晶抑制劑為可以抑制所述活性成分結(jié)晶，并且與所述活性成分有藥理學(xué)協(xié)同作用的藥物分子。

5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，所述活性成分為選自β-拉帕醌、β-拉帕醌的類似物、衍生物、或者前藥的至少一種，

任選地，所述結(jié)晶抑制劑為選自紫杉醇、紫杉醇類似物/衍生物的至少一種，其中，所述紫杉醇類似物/衍生物為多西紫杉醇。

6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的藥物組合物，其特征在于，所述活性成分為β-拉帕醌，所述結(jié)晶抑制劑為紫杉醇，并且所述β-拉帕醌與所述紫杉醇的重量比為1：0.1～1，

優(yōu)選地，所述紫杉醇與所述β-拉帕醌的重量比為1：1。

7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物呈膠束、膠囊劑、丸劑、片劑、顆粒劑、口服液體、內(nèi)服膏劑、氣霧劑或噴霧劑的形式，

優(yōu)選地，所述藥物組合物呈膠束的形式，并且所述膠束是由聚乙二醇聚乳酸嵌段共聚物形成的，

任選地，所述膠束中所述活性成分的包封率為11.7%～82.1%。

8.權(quán)利要求1～7任一項(xiàng)所述的藥物組合物在制備藥物中的用途，所述藥物用于治療或者預(yù)防癌癥，優(yōu)選肺癌，更優(yōu)選非小細(xì)胞肺癌。

9.一種制備膠束的方法，其特征在于，包括：

（1）將紫杉醇溶液、β-拉帕醌溶液和兩親性聚合物溶液混合，其中，所述紫杉醇溶液、β-拉帕醌溶液和兩親性聚合物溶液均為有機(jī)溶液；

（2）將步驟（1）中所得到的混合物5分鐘內(nèi)蒸發(fā)至形成薄膜；

（3）向所述薄膜中加入水之后進(jìn)行超聲處理；

（4）將步驟（3）中所得到的超聲處理產(chǎn)物進(jìn)行過濾，以便獲得所述膠束。

10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的方法，其特征在于，所述紫杉醇溶液為紫杉醇在乙腈中的溶液，

任選地，所述紫杉醇溶液的濃度為4mg/ml，

任選地，所述β-拉帕醌溶液為β-拉帕醌在乙腈中的溶液，

任選地，所述β-拉帕醌溶液的濃度為4mg/ml，

任選地，所述兩親性聚合物為聚乙二醇聚乳酸嵌段共聚物，

任選地，所述兩親性聚合物溶液為兩親性聚合物在乙腈中的溶液，

任選地，所述兩親性聚合物溶液的濃度為36mg/ml，

任選地，所述超聲處理是于300瓦下，處理5分鐘，

任選地，所述過濾是利用孔徑為0.45μm的尼龍濾器進(jìn)行的。