[發明專利]消旋卡多曲的新型給藥形式

在審

• 申請號: 201410136078.6
• 申請日: 2007-05-14
• 公開（公告）號: CN103961328A
• 公開（公告）日: 2014-08-06
• 發明（設計）人: 讓-夏爾·施瓦茨;讓娜-瑪麗·勒孔特
• 申請（專利權）人: 生物計劃公司
• 主分類號: A61K9/28
• 分類號: A61K9/28;A61K31/265;A61P1/12
• 代理公司: 隆天國際知識產權代理有限公司 72003
• 代理人: 王芝艷;吳小瑛

1.消旋卡多曲片劑，其由包衣的片芯構成，所述片芯包含消旋卡多曲,其中所述片芯包括，按重量計：

-20至50%消旋卡多曲；

-25至50%的一種或多種填充劑；

-9至25%的一種或多種崩解劑；

-2至10%的一種或多種粘合劑；

-0.5至5%的一種或多種潤滑劑。

2.根據權利要求1的片劑，其中所述片劑每片包含170mg至180mg的消旋卡多曲。

3.根據權利要求1或2的片劑，其每片包含約175mg的消旋卡多曲。

4.根據權利要求1的片劑，其中所述一種或多種填充劑選自乳糖一水合物、微晶纖維素、甘露醇和山梨醇。

5.根據權利要求1的片劑，其中所述一種或多種粘合劑選自羥丙基纖維素和聚維酮。

6.根據權利要求1或2的片劑，其中所述包衣由一種或多種選自增粘劑、遮光劑、親水性增塑劑和著色不透明劑的賦形劑組成。

7.根據權利要求1的片劑，其中所述片芯包含消旋卡多曲、乳糖一水合物、羧甲纖維素鈣、羥丙基纖維素、微晶纖維素、預膠化淀粉和硬脂酸鎂，按重量計：

-消旋卡多曲為20至50%；

-乳糖一水合物為20至40%；

-羧甲纖維素鈣為7至15%；

-羥丙基纖維素為2至10%；

-微晶纖維素為5至10%；

-預膠化淀粉為2至10%；

-硬脂酸鎂為0.5至5%。

8.根據權利要求1的片劑，其中所述片芯包含消旋卡多曲、乳糖一水合物、羧甲纖維素鈣、羥丙基纖維素、微晶纖維素、預膠化淀粉和硬脂酸鎂，并且

-消旋卡多曲175mg；

-乳糖一水合物144.1mg

-羧甲纖維素鈣41mg；

-羥丙基纖維素18mg；

-微晶纖維素32.5mg；

-預膠化淀粉25mg；

-硬脂酸鎂4.4mg。

9.前述權利要求中任一項的消旋卡多曲片劑的制備方法，其包括步驟：

1)制備包含消旋卡多曲的片芯，然后

2)包衣所述片芯。

10.根據權利要求9的方法，其中步驟1)包括：

(i)制粒；

(ii)干燥得到的顆粒；

(iii)加入外相并混合；和

(iv)壓制最終混合物。

11.權利要求1-8任一項的消旋卡多曲片劑在制備用于每日兩次給藥治療腹瀉的藥物中的用途。

12.根據權利要求11的用途，其中所述片劑允許給藥175mg的消旋卡多曲。