[發明專利]作為鱗狀癌及肝癌抑制劑的芪類化合物及其用途

有效

• 申請號: 201410133336.5
• 申請日: 2014-04-03
• 公開（公告）號: CN104109146B
• 公開（公告）日: 2017-09-01
• 發明（設計）人: 郭盛助;楊家欣;謝閔凔;吳天賞;李國雄;陳惠文;黃麗嬌;洪欣儀;魏宗德;張玲菊;林慧怡;鄭雍怡;劉晉育
• 申請（專利權）人: 中國醫藥大學
• 主分類號: C07D319/06
• 分類號: C07D319/06;C07C69/675;C07C67/317;C07D317/32;A61K31/357;A61K31/222;A61P35/00
• 代理公司: 北京銀龍知識產權代理有限公司11243
• 代理人: 許靜,黃燦

1.一種化合物，其為式I所示的化合物或式I所示化合物的藥學上可接受的鹽，

其中，R’、R為氫或C_1-3烷基；R₁，R₂，R₃獨立地為氫、或C_1-3烷基、或而該R₁，R₂，及R₃至少有一者為R₄，R₅，R₆為氫、或C_1-3烷基、或(CH₂)_n-CH₂OH、或(CHOH)_n-CH₂OH，n＝0至3；而，該R₄，R₅，R₆中至少有一者為(CH₂)_n-CH₂OH或(CHOH)_n-CH₂OH，n＝0至3。

2.如權利要求1所述的化合物，其中，R₁，R₂，R₃為且R₄，R₅，R₆中至少有一者為(CH₂)_n-CH₂OH，n＝0至3。

3.如權利要求1所述的化合物，其中，R₁，R₂，R₃為且R₄，R₅，R₆中至少有一者為(CHOH)_n-CH₂OH，n＝0至3。

4.一種醫藥組成物，該醫藥組成物包含如權利要求1所述的化合物。

5.如權利要求4所述的醫藥組成物，進一步包含藥學上可接受的載體。

6.如權利要求4所述的醫藥組成物，其特征在于，其作為頭頸部鱗狀細胞癌及肝癌的抑制劑。

7.一種如權利要求1所述化合物用于制備藥物的用途，所述藥物用于抑制頭頸部鱗狀細胞癌及肝癌。

8.一種化合物，其為式II所示的化合物或式II所示化合物的藥學上可接受的鹽，

其中，R’、R為氫或C_1-3烷基；X₁、X₂、及X₃獨立地為氫、C_1-3烷基，或 其中R₇及R₈獨立地為氫或C_1-3烷基，而X₁、X₂、及X₃非全部選自于氫和C_1-3烷基。

9.一種制備式I化合物的方法，

該方法包含將式II化合物

進行去保護，生成式I化合物，

其中，R’、R為氫或C_1-3烷基；R₁，R₂，R₃獨立地為氫、或C_1-3烷基、或 而該R₁，R₂，及R₃至少有一者為R₄，R₅，R₆中二者為CH₂OH，另一為C₁烷基；X₁、X₂、及X₃獨立地為氫、C_1-3烷基或 R₇及R₈獨立地為氫或C_1-3烷基，且X₁、X₂、及X₃非全部選自于氫和C_1-3烷基。