[發(fā)明專利]有抗癌作用的阿比特龍衍生物

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• 申請日: 2014-04-02
• 公開（公告）號: CN104974212A
• 公開（公告）日: 2015-10-14
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 丁炬平
• 申請（專利權(quán)）人: 北京朗瑞邦科技有限公司
• 主分類號: C07J43/00
• 分類號: C07J43/00;A61P35/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.有抗癌作用的阿比特龍衍生物，其特征在于，其結(jié)構(gòu)通式如下：?

包括各種鹽以及互變異構(gòu)體，其中：?

R1和R2各自獨(dú)立選自：H，被任選取代的低級烷基，被任選取代的低級烯基，被任選取代的炔基，被任選取代的環(huán)烷基、芳基、雜環(huán)，其中芳基或雜環(huán)可以被以下基團(tuán)單取代或多取代，-OR’，-SR’，-NHR’，-NR’₂，-CN，-COOR’，-OC(O)R’，N(R’)₂，-NHC(O)R’，-C(O)NE(R’)₂，-NC(O)₂R’，-OC(O)N(R’)₂，-S(O)₂R’或-NHS(O)₂R’；以上R’選自H，被任選取代的低級烷基、被任選取代的低級烯基、被任選取代的炔基，被任選取代的環(huán)烷基；?

R1和R2也可以形成3到7元的被任選取代的環(huán)烷基；?

n是一選自0，1，2，3的整數(shù)；?

X選自H或藥學(xué)上可接受的鹽。?

2.有抗癌作用的阿比特龍衍生物，其特征在于，其另一結(jié)構(gòu)通式如下：?

包括各種鹽以及互變異構(gòu)體，其中：?

R1和R2各自獨(dú)立選自：H，被任選取代的低級烷基，被任選取代的低級烯基，被任選取代的炔基，被任選取代的環(huán)烷基、芳基、雜環(huán)，其中芳基或雜環(huán)可以被以下基團(tuán)單取代或多取代，-OR’，-SR’，-NHR’，-NR’₂，-CN，-COOR’，-OC(O)R’，N(R’)₂，-NHC(O)R’，-C(O)NE(R’)₂，-NC(O)₂R’，-OC(O)N(R’)₂，-S(O)₂R’或-NHS(O)₂R’；以上R’選自H，被任選取代的低級烷基、被任選取代的低級烯基、被任選取代的炔基，被任選取代的環(huán)烷基；?

R1和R2也可以形成3到7元的被任選取代的環(huán)烷基；?

X選自H或正離子形成藥學(xué)上可接受的鹽。?

3.根據(jù)權(quán)利要求1或者2所述的有抗癌作用的阿比特龍衍生物，其特征在于，X可以是有機(jī)或無機(jī)正離子，包括但不限于含苯乍生(benzathine)、氯普魯卡因(chloroprocaine)、膽堿(choline)、二乙醇胺、乙醇胺、叔丁乙酸鹽、氨茶堿、葡甲胺、普魯卡因、鋁、鈣、鋰、鎂、鉀、鈉、銨、烷基胺和鋅的正離子。?

4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的有抗癌作用的阿比特龍衍生物，其特征在于，所述結(jié)構(gòu)通式(IV)的合成包括以下步驟：?

5.根據(jù)權(quán)利要求1或者2所述的有抗癌作用的阿比特龍衍生物，其特征在于，其中X是Li⁺，Na⁺，K⁺，和Ca²⁺。?

6.根據(jù)權(quán)利要求1或者2所述的有抗癌作用的阿比特龍衍生物，其特征在于，其中R1和R2可以是H。?

7.根據(jù)權(quán)利要求1或者2所述的有抗癌作用的阿比特龍衍生物，其特征在于，所述有抗癌作用的阿比特龍衍生物具體表現(xiàn)但不局限為?

下列結(jié)構(gòu)：?

8.根據(jù)權(quán)利要求1或者2所述的有抗癌作用的阿比特龍衍生物，其特征在于，所述有抗癌作用的阿比特龍衍生物用于治療前列腺癌。?