[發明專利]17α-羥基黃體酮的合成方法無效
| 申請號： | 201410122609.6 | 申請日： | 2014-03-31 |
| 公開（公告）號： | CN103910775A | 公開（公告）日： | 2014-07-09 |
| 發明（設計）人： | 徐潤星;張學忠 | 申請（專利權）人： | 仙居縣圃瑞藥業有限公司 |
| 主分類號： | C07J7/00 | 分類號： | C07J7/00 |
| 代理公司： | 臺州市南方商標專利事務所(普通合伙) 33225 | 代理人： | 郭建平 |
| 地址： | 317300 浙*** | 國省代碼： | 浙江;33 |
| 權利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 17 羥基 黃體酮 合成 方法 | ||
1.一種17α-羥基黃體酮的合成方法，其特征在于：以4-雄烯-二酮為起始原料，經丙酮氰醇氰基化，用原甲酸三乙酯和乙醇保護3位羰基，用乙烯基丁醚保護17位羥基，經格氏反應后，水解，生成17α-羥基黃體酮。
2.根據權利要求1所述的17α-羥基黃體酮的合成方法，其特征在于：所述合成方法包括以下步驟：
第一步，向混合有4-雄烯-二酮、甲醇的弱堿性溶液中加入丙酮氰醇，利用丙酮氰醇對4-雄烯-二酮（I）的羰基進行氰基化，生成化合物17α-羥基-17β-氰基雄甾-4-烯-3-酮（II）；
第二步，用原甲酸三乙酯和乙醇保護上述化合物(II)中的羰基，生成化合物（III）；
第三步，用乙烯基丁醚保護上述化合物（III）中的羥基，然后用甲基氯化鎂對化合物（III）進行甲基化格氏反應，最后水解得到目標產物17α-羥基黃體酮（IV）；
。
3.根據權利要求1所述的17α-羥基黃體酮的合成方法，其特征在于：所述第一步中的弱堿性溶液為碳酸鈉、碳酸鉀或氫氧化鈉溶液。
4.根據權利要求1所述的17α-羥基黃體酮的合成方法，其特征在于：所述第二步生成化合物（III）的過程中，先在25±5℃反應，再慢慢升溫到35±5℃恒溫。
5.根據權利要求1所述的17α-羥基黃體酮的合成方法，其特征在于：所述第三步對化合物（III）進行甲基化格氏反應時，反應溫度為80±5℃，時間15小時。
6.根據權利要求1所述的17α-羥基黃體酮的合成方法，其特征在于：所述第三步對化合物（III）進行水解的溫度為40±5℃，水解時間為2小時以上。
該專利技術資料僅供研究查看技術是否侵權等信息，商用須獲得專利權人授權。該專利全部權利屬于仙居縣圃瑞藥業有限公司，未經仙居縣圃瑞藥業有限公司許可，擅自商用是侵權行為。如果您想購買此專利、獲得商業授權和技術合作，請聯系【客服】
本文鏈接：http://www.szxzyx.cn/pat/books/201410122609.6/1.html，轉載請聲明來源鉆瓜專利網。
- 上一篇：一種板坯除鱗泵系統及方法
- 下一篇：一種全脂核桃高濃漿及其制備方法
