[發明專利]一種具有哌嗪結構的DPP-4抑制劑

有效

• 申請號: 201410120637.4
• 申請日: 2014-03-28
• 公開（公告）號: CN103910734A
• 公開（公告）日: 2014-07-09
• 發明（設計）人: 張孝清;宋志春;包金遠;蔣玉偉;蘇梅
• 申請（專利權）人: 南京華威醫藥科技開發有限公司
• 主分類號: C07D487/04
• 分類號: C07D487/04;C07D519/00;C07K5/078;A61K31/4985;A61K38/05;A61P3/10
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1.通式(I)結構所示的化合物及其藥學上可接受的鹽或其異構體：?

其中代表羧基、酯基、酰胺基或取代酰胺基。?

2.如權利要求1所述的化合物及其藥學上可接受的鹽或其異構體，其特征在于式(I)中X代表-OX¹、-NHX²、氨基酸殘基、或者

其中X¹選自氫原子、烷基、環烷基或芐基；?

X²選自芳基、雜芳基、烷基、氨基、烷基氨基，其中芳基、雜芳基、烷基進一步被一個或多個選自鹵素、三氟甲基、氨基、烷基氨基、羥基、羥烷基、烷氧基、氰基、硝基、芳基和雜芳基的基團所取代；?

所述的氨基酸殘基為氨基酸中氨基缺少一個氫后所形成的取代殘基。?

Q為至少含有一個N原子的取代或非取代的4～8元雜環烷基，其中5～8元雜環內含有一個或多個N、O、S原子，并且4～8元雜環上進一步被一個或多個選自-C(O)X³、芳基、雜芳基或氰基的基團所取代；?

X³選自-NH₂、芳基、雜芳基、烷基；?

R¹、R²分別獨立地選自烷基。?

3.如權利要求2所述的化合物及其藥學上可接受的鹽或其異構體，其特征在于氨基酸殘基為?

4.如權利要求2所述的化合物及其藥學上可接受的鹽或其異構體，其特征在于X²選自苯基、吡啶基、C_1-4烷基、-NH₂，其中苯基、吡啶基、C_1-4烷基進一步被一個或多個選自氟、?氯、三氟甲基或-NH₂的基團所取代。?

5.如權利要求2所述的化合物及其藥學上可接受的鹽或其異構體，其特征在于Q為取代或非取代的哌嗪基，所述的取代基選自-C(O)X³、苯基，其中X³為鹵代苯基或-NH₂。?

6.如權利要求2所述的化合物及其藥學上可接受的鹽或其異構體，其特征在于R¹、R²分別獨立地選自G_1-4烷基。?

7.根據權利要求1～6任一項所述的化合物及其藥學上可接受的鹽或其異構體，其特征在于化合物選自：?

或其藥學上可接受的鹽及其異構體。?

8.一種藥物組合物，該藥物組合物包含治療有效量的游離形式或可藥用鹽形式的權利要求1至7中任意一項所定義的化合物作為活性成分；一種或多種藥用載體物質和／或稀釋劑。?

9.權利要求8的藥物組合物，其為糖尿病，特別是非胰島素依賴型糖尿病，以及其他與DPP-4相關的疾病的預防和／或治療藥物。?