[發明專利]紫蘇酸甲酯含氮衍生物及其制備和應用

有效

• 申請號: 201410120191.5
• 申請日: 2014-03-27
• 公開（公告）號: CN104945336B
• 公開（公告）日: 2018-02-16
• 發明（設計）人: 惠子;夏明鈺;張美慧;徐莉英;董金華
• 申請（專利權）人: 沈陽藥科大學
• 主分類號: C07D241/04
• 分類號: C07D241/04;C07D295/155;C07C229/46;C07C227/08;A61K31/495;A61K31/40;A61K31/215;A61P35/00;A61P35/02
• 代理公司: 沈陽杰克知識產權代理有限公司21207
• 代理人: 李宇彤

1.一種紫蘇酸甲酯含氮衍生物及其鹽，具有式I的結構：

其中，NR₁R₂為帶有取代基的哌嗪基，所述取代基為C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基苯基、含有羥基的C₁-C₆烷基、含有苯基的C₁-C₆烷基。

2.如權利要求1所述的紫蘇酸甲酯含氮衍生物及其鹽，其特征在于，NR₁R₂為帶有取代基的哌嗪基，所述取代基為C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基苯基、含有羥基的C₁-C₄烷基、含有苯基的C₁-C₄烷基。

3.如權利要求1所述的紫蘇酸甲酯含氮衍生物及其鹽，其特征在于，NR₁R₂為帶有取代基的哌嗪基，所述取代基為甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、羥基乙基、苯基甲基、苯基乙基、甲氧基苯基、乙氧基苯基。

4.如下的紫蘇酸甲酯含氮衍生物及其鹽，其特征在于，選自

。

5.如權利要求1所述的紫蘇酸甲酯含氮衍生物及其藥用鹽，其特征在于，所述的鹽指常規的酸加成鹽。

6.如權利要求5所述的紫蘇酸甲酯含氮衍生物及其藥用鹽，其特征在于，所述的酸為有機酸或無機酸，為鹽酸，溴酸，氫碘酸，硫酸，磷酸，硝酸，乙酸，酒石酸，水楊酸，甲磺酸，丁二酸，檸檬酸，蘋果酸，乳酸，富馬酸或馬來酸。

7.一種藥物組合物，其特征在于，包含權利要求1-6任何一項所述的紫蘇酸甲酯含氮衍生物及其藥用鹽和藥學上可被接受的賦形劑。

8.一種如權利要求1所述的紫蘇酸甲酯含氮衍生物及其鹽的制備方法，其特征在于：合成路線如下：

NR₁R₂如權利要求1所述。

9.權利要求1-6任何一項所述紫蘇酸甲酯含氮衍生物及其鹽或權利要求7所述的藥物組合物在制備抗腫瘤藥物中的應用。

10.根據權利要求9所述的應用，其特征在于：所述的腫瘤為宮頸癌、肝癌、纖維肉瘤、結腸癌、黑色素瘤、乳腺癌、肺癌、淋巴癌、原髓細胞白血病。