[發明專利]一種復方利培酮皮下埋植緩釋劑及其制備方法

在審

• 申請號: 201410119335.5
• 申請日: 2014-03-26
• 公開（公告）號: CN103877004A
• 公開（公告）日: 2014-06-25
• 發明（設計）人: 鄭士全
• 申請（專利權）人: 鄭玉華;鄭士全;李成云
• 主分類號: A61K9/00
• 分類號: A61K9/00;A61K31/519;A61K47/12;A61K47/04;A61P25/18
• 代理公司: 暫無信息
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技術領域

本發明涉及抗精神病醫療藥物技術領域，尤其涉及一種復方利培酮皮下埋植緩釋劑及其制備方法。

背景技術

精神醫學領域中，精神分裂癥、心境障礙、多發性抽動-穢語綜合癥等都屬于慢性精神疾病，具有反復發作的特點，甚至是終身性疾病。目前，這些疾病都以各種精神藥物治療為主。按診療常規，急性治療期后，為達到鞏固療效、預防復發之目的，還需要長期維持服藥。由于疾病、經濟條件、時程過長等原因，導致病人維持治療依從性差，患者往往在短期內主動中斷用藥，使疾病反復發作，甚至呈持續性的難以緩解狀態。為了提高此類患者長期維持治療的依從性，開發、研制一次用藥維持長時間有效，并且毒副反應輕微、經濟實惠的新型抗精神病藥物劑型，是當前全球精神科專家急需解決的重大課題。

發明內容

為解決上述技術問題，本發明提供一種結構簡單、使用方便的復方利培酮皮下埋植緩釋劑，制備方法簡單，成本低，一次用藥維持有效時程長達一年，經濟實惠，給藥方便。

本發明的復方利培酮皮下埋植緩釋劑，由包括以下重量份數的原料制成：利培酮100，丙酸控釋劑0.00247；將利培酮和丙酸控釋劑混合均勻后制成顆粒狀包裹在多個醫用硅膠管內。

本發明的復方利培酮皮下埋植緩釋劑的制備方法，包括以下步驟：

1)原材料的準備：對所需的多個醫用硅膠管、利培酮、丙酸控釋劑、醫用粘合劑進行質量確認，并進行必要的消毒處理；

2)復方藥物配制：為了能夠使利培酮和內酸控釋劑充分均勻混合，將利培酮100份和丙酸0.00247份放入容器中，再加入具有消毒、易揮發、與控釋劑互溶的醫用溶解劑，常溫、常壓下充分攪拌，使混合物成為均勻混懸液，之后常溫、常壓條件下使醫用溶解劑完全揮發，即得復方利培酮的板結塊，在無菌、常溫條件下把復方利培酮的板結塊粉碎成400目粉狀備用；

3)復方藥物灌裝：在常溫、常壓和無菌的條件下，把經過步驟2)制得的粉劑灌裝入多個醫用硅膠管中；

4)灌裝后封固：把灌裝好的醫用硅膠管兩端用醫用粘合劑封固，即得復方利培酮皮下埋植緩釋劑制成品；

5)制成品品質檢驗：抽樣對上述制成品進行密封性、有效成分含量、微生物學指標、釋放效果共四個方面的質量檢測；

6)制成品的包裝：對于檢測達到設計要求的制成品按照藥品包裝要求進行成品包裝，每2支為一組。

在上述復方利培酮皮下埋植緩釋劑的制備方法中，所述醫用溶解劑為質量濃度75％的乙醇，

在上述復方利培酮皮下埋植緩釋劑的制備方法中，所述醫用粘合劑為丙烯酸骨科水泥。

本發明的復方利培酮皮下埋植緩釋劑的應用方法：適宜的患者，采取下腹壁皮下埋植，按劑量要求，每例患者8-10支本專利制劑為一次用量，每年使用一次。

本發明的復方利培酮皮下埋植緩釋劑用醫用硅膠薄膜是壁厚0.4mm，長度52mm，內徑1.6mm的管狀膠囊。

與現有技術相比本發明的有益效果為：本發明的復方利培酮皮下埋植緩釋劑可用于患者急性期治療獲得滿意療效后，在患者下腹壁皮下組織較為疏松部位，采用小切口加套管針引導埋植其中，一次可埋植8-10支本發明皮埋緩釋劑；本發明皮埋緩釋劑構造簡單，制作、使用方便，療效持久、經濟實惠，一次埋植療效可控制在1年左右；藥物在控釋劑的引導下通過醫用硅膠薄膜壁緩慢、勻速釋放，保證穩定、有效的血藥濃度，達到維持治療的目的；本發明皮埋緩釋劑適用于各型精神分裂癥、心境障礙、多發性抽動-穢語綜合癥及其他利培酮治療適應癥患者。

具體實施方式

下面結合實施例，對本發明的具體實施方式作進一步詳細描述。以下實施例用于說明本發明，但不用來限制本發明的范圍。

實施例1

一種復方利培酮皮下埋植緩釋劑，由包括以下重量(克)的原料制成：利培酮100，丙酸控釋劑0.00247；將利培酮和丙酸控釋劑混合均勻后制成顆粒狀包裹在多個醫用硅膠管內。

本實施例的復方利培酮皮下埋植緩釋劑的制備方法，包括以下步驟：

1)原材料的準備：對所需的多個醫用硅膠管、利培酮、丙酸控釋劑、醫用粘合劑進行質量確認，并進行必要的消毒處理；

2)復方藥物配制：為了能夠使利培酮和丙酸控釋劑充分均勻混合，將利培酮100克和丙酸0.00247克放入容器眾，再加入具有消毒、易揮發、與控釋劑互溶的醫用溶解劑，常溫、常壓下充分攪拌，使混合物成為均勻混懸液，之后常溫、常壓條件下使醫用溶解劑完全揮發，即得復方利培酮的板結塊，在無菌、常溫條件下把復方利培酮的板結塊粉碎成400目粉狀備用；