[發明專利]阿司匹林脂微球制劑及其制備方法

有效

• 申請號: 201410116135.4
• 申請日: 2014-03-26
• 公開（公告）號: CN103845296A
• 公開（公告）日: 2014-06-11
• 發明（設計）人: 沈祥春;陶玲;朱婭芳;徐旖旎;周雪;肖潮達
• 申請（專利權）人: 沈祥春;陶玲
• 主分類號: A61K9/19
• 分類號: A61K9/19;A61K9/00;A61K47/44;A61K47/24;A61K47/14;A61K47/36;A61K47/28;A61K31/616;A61P7/02;A61P9/10;A61P35/00;A61P29/00
• 代理公司: 杭州新源專利事務所(普通合伙) 33234
• 代理人: 李大剛

1.阿司匹林脂微球制劑，其特征在于：按重量份計包括；

2.根據權利要求1所述的阿司匹林脂微球制劑，其特征在于：按重量份計包括；

3.根據權利要求1或2所述的阿司匹林脂微球制劑，其特征在于：所述的注射用油為大豆油、玉米油、花生油、中鏈甘油甘油酯、紅花油、棉籽油、橄欖油、麻油、魚油、中鏈甘油雙酯、中鏈甘油三酯、油酸乙酯、乙酰化單甘油酯、丙二醇雙酯、亞油酸甘油酯或聚乙二醇月桂酸甘油酯中的一種或一種以上的組合。

4.根據權利要求1或2所述的阿司匹林脂微球制劑，其特征在于：所述的注射用油為大豆油和中鏈甘油三酯，兩者重量比為l:3～3:l。

5.根據權利要求1或2所述的阿司匹林脂微球制劑，其特征在于：所述的乳化劑為大豆磷脂或蛋黃卵磷脂；所述的穩定劑為油酸或其鹽、膽酸或其鹽、脫氧膽酸或其鹽中的一種或一種以上的組合；所述等張劑為甘油、甘露醇、山梨醇、葡萄糖、蔗糖或海藻糖中的一種或一種以上的組合。

6.根據權利要求1或2任一項阿司匹林脂微球制劑，其特征在于：該制劑為針劑、顆粒劑、散劑、口服液、合劑、丸劑、各種片劑、硬膠囊、軟膠囊或其它劑型。

7.如權利要求1至6任一項所述的阿司匹林脂微球制劑的制備方法，其特征在于：該方法具體包括以下步驟；

(1)取一部分乳化劑溶于溶劑中，加入阿司匹林，攪拌使其溶解，除去溶劑，得A品備用；

(2)油相的制備：在注射用油中分別加入剩下的乳化劑、穩定劑和A品，攪拌使其溶解，得到油相；

(3)水相的制備：將等張劑加入到水中，攪拌使其溶解，得到水相；

(4)初乳的制備：將步驟(2)的油相加入步驟(3)的水相中，經高速剪切分散，得到初乳B品；

(5)a、將B品高壓勻化，得到C品；

或者b、將B品離速剪切后，再進行擠壓過膜，得到粒徑均勻的微乳D品；

(6)冷凍干燥:將C品或者D品冷凍干燥，得到凍干粉成品；

(7)步驟(1)至(6)均在氮氣保護下操作。

8.根據權利要求7所述的阿司匹林脂微球制劑的制備方法，其特征在于：步驟（1）中，所述的乳化劑的用量與阿司匹林的重量比為l～15:l；所述的溶劑為乙醇、乙酸乙酯、氯仿、二氯甲烷或丙酮中的一種或一種以上的組合。

9.根據權利要求8所述的阿司匹林脂微球制劑的制備方法，其特征在于：步驟（4）中，所述高速剪切分散的時間為10～80分鐘，剪切的速度為2000～l0000rpm，溫度為40～75℃。

10.根據權利要求9所述的阿司匹林脂微球制劑的制備方法，其特征在于：步驟（5）的步驟a中，所述的高壓勻化壓力為500～2500bar，勻化次數2～6次，溫度12～35℃；步驟（5）的步驟b中，所述的擠壓過膜，膜孔的孔徑為50nm～400nm，過膜次數為1～6次，溫度4～35℃。