[發明專利]一種利伐沙班組合物及其制備方法

無效

• 申請號: 201410113352.8
• 申請日: 2014-03-25
• 公開（公告）號: CN103877060A
• 公開（公告）日: 2014-06-25
• 發明（設計）人: 滕奇;馮金華;韓鋮
• 申請（專利權）人: 江蘇正大清江制藥有限公司
• 主分類號: A61K9/36
• 分類號: A61K9/36;A61K31/5377;A61P7/02;A61J3/00
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1.一種利伐沙班組合物，含有利伐沙班、稀釋劑、黏合劑、崩解劑、表面活性劑和潤滑劑，其特征在于利伐沙班的粒徑小于10μm。

2.根據權利要求1所述的利伐沙班組合物，其特征在于90%以上重量百分含量的利伐沙班的粒徑小于5μm。

3.根據權利要求1所述的利伐沙班組合物，其特征在于由下列重量百分含量的組分組成：1%～20%的利伐沙班、70%～90%的稀釋劑、0.6%～8%的黏合劑、2%～10%的崩解劑、0.4%～2%的表面活性劑和0.5%～2%的潤滑劑。

4.根據權利要求1所述的利伐沙班組合物，其特征在于稀釋劑選自乳糖、微晶纖維素、甘露醇、山梨醇、木糖醇、淀粉及預膠化淀粉，親水性稀釋劑優選乳糖。

5.根據權利要求1所述的利伐沙班組合物，其特征在于黏合劑選自羥丙甲基纖維素、聚氧乙烯、羧甲基纖維素鈉、聚維酮、羥丙基纖維素、甲基纖維素及乙基纖維素，優選羥丙甲基纖維素。

6.根據權利要求1所述的利伐沙班組合物，其特征在于崩解劑選自交聯聚維酮、羧甲基淀粉鈉、交聯羧甲基纖維素納及低取代羥丙基纖維素，優選交聯羧甲基纖維素鈉。

7.根據權利要求1所述的利伐沙班組合物，其特征在于表面活性劑選自十二烷基硫酸鈉、二辛基磺基琥珀酸鈉、甘油單硬脂酸酯、脫水山梨糖醇單月桂酸酯，優選十二烷基硫酸鈉。

8.根據權利要求1所述的利伐沙班組合物，其特征在于潤滑劑選自硬脂酸鎂、微粉硅膠、硬脂酸、滑石粉及聚乙二醇，也可混合使用，優選硬脂酸。

9.根據權利要求1～8中任一項所述的利伐沙班組合物，其特征在于存在形式為片劑、膠囊、顆粒。

10.根據權利要求1～2中任一項所述的制備利伐沙班組合物的方法，其特征在于所述粒徑小于10μm的利伐沙班是通過與親水性輔料、崩解劑、表面活性劑混勻后制粒的方法獲得的。