[發明專利]一種右美托咪定藥物共晶及其制備方法

有效

• 申請號: 201410113314.2
• 申請日: 2014-03-25
• 公開（公告）號: CN103880753A
• 公開（公告）日: 2014-06-25
• 發明（設計）人: 馬玉恒;黎志明;周舟
• 申請（專利權）人: 江蘇正大清江制藥有限公司
• 主分類號: C07D233/58
• 分類號: C07D233/58
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種美托咪定藥物共晶，其特征在于：該藥物共晶是以美托咪定作為藥物活性成分，以高氯酸為反應物，甲醇為溶劑，形成的共晶，其空間群為正交晶系，一個右美托咪定分子（1）和一個高氯酸分子（2）通過氫鍵結合在一起構成右美托咪定藥物共晶的基本結構單元，其中一個右美托咪定分子中的C原子作為氫鍵的給予體，一個高氯酸分子的O原子作為氫鍵的接受體而形成一個氫鍵：其軸長a=6.4480~6.4880，b=8.7360~9.1360，?c=26.144~26.544，α=90,β=90,γ=90,?XRD譜特征峰值出現在6.60°?~?6.80°,?10.36°~10.56°,11.86°~12.06°,13.34°~13.54°,14.82°~15.02°,16.50°~16.70°,16.86°~17.06°,17.82°~18.02°,18.86°~19.06°,19.36°~19.56°,20.04°~20.24°,?20.88°~21.08°,?21.32°~21.52°,?23.62°~23.82°,23.88°~24.08°,?24.18°~24.38°,?24.84°~25.04°,?25.96°~26.16°,?26.16°~26.36°,?27.10°~27.30°,?28.74°~28.94°,29.34°~29.54°。

2.?權利要求1所述的右美托咪定藥物共晶的制備方法，其步驟如下：

?（1）將右美托咪定1.3~1.7mmol放入裝有25~30ml甲醇溶劑燒杯中，至于攪拌器上攪拌10min~30min，滴加1~3ml高氯酸（質量分數75%），再攪拌30min~60min,?使右美托咪定和高氯酸充分反應：

（2）用保鮮膜的薄膜封住燒杯口，用針在薄膜上扎幾個小孔，靜置揮發5-7天后，容器中開始析出無色透明針狀晶體，即右美托咪定藥物共晶。