[發(fā)明專利]用于治療癌癥和其它疾病或病癥的醫(yī)藥組合物

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201410112836.0
• 申請(qǐng)日: 2010-07-28
• 公開（公告）號(hào): CN103893186B
• 公開（公告）日: 2019-07-09
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 維賈亞拉克希米·拉馬南;艾琳·索菲·托拜厄斯;當(dāng)特爾·施佩希特·費(fèi)韋斯;雷蒙德·D·斯科爾奇恩斯基
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 米倫紐姆醫(yī)藥公司
• 主分類號(hào): A61K31/55
• 分類號(hào): A61K31/55;A61K9/08;A61P35/00
• 代理公司: 北京律盟知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 11287
• 代理人: 宋獻(xiàn)濤

1.一種液體口服醫(yī)藥組合物，包括式(II)的鈉鹽：

或其結(jié)晶形式，

其中所述醫(yī)藥組合物包含0.10％至0.5％w/w的式(II)的化合物或其結(jié)晶形式；0.20％至3％w/w的碳酸氫鈉；以及50％至99.2％w/w的如下物質(zhì)的溶劑混合物：丙二醇、純水、PEG400和任選的甘油；

其中所述組合物包含15％至30％w/w的丙二醇和15％至30％w/w的PEG 400。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的醫(yī)藥組合物，其中所述純水的存在量為9.11％至38.41％w/w。

3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的醫(yī)藥組合物，其中所述式(II)化合物的存在量為0.40％w/w至0.5％w/w。

4.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的醫(yī)藥組合物，其中所述溶劑的存在量為97％、98％或99％w/w。

5.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的醫(yī)藥組合物，其中所述溶劑的存在量為68％、69％或70％w/w。

6.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的醫(yī)藥組合物，其中所述溶劑是丙二醇、甘油、PEG400、和純水的混合物。

7.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的醫(yī)藥組合物，其中所述溶劑為PEG400、丙二醇和純水的混合物。

8.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的醫(yī)藥組合物，其中所述碳酸氫鈉的存在量為0.42％w/w。

9.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的醫(yī)藥組合物，其進(jìn)一步包含存在量不超過1％w/w的防腐劑，其中所述防腐劑選自由對(duì)羥苯甲酸甲酯、對(duì)羥苯甲酸丙酯和其混合物組成的群組。

10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的醫(yī)藥組合物，其中所述防腐劑的存在量為0.2％w/w。

11.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的醫(yī)藥組合物，其進(jìn)一步包含存在量不超過1％w/w的表面活性劑，其中所述表面活性劑為月桂基硫酸鈉。

12.根據(jù)權(quán)利要求11所述的醫(yī)藥組合物，其中所述表面活性劑的存在量為0.5％w/w。

13.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的醫(yī)藥組合物，其進(jìn)一步包含掩味劑，其中所述掩味劑選自由山梨糖醇、麥芽糖醇、蔗糖、乙酰磺胺酸鉀(acesulfame potassium)和其混合物組成的群組。

14.根據(jù)權(quán)利要求13所述的醫(yī)藥組合物，其中所述掩味劑為山梨糖醇。

15.根據(jù)權(quán)利要求13所述的醫(yī)藥組合物，其中所述掩味劑為乙酰磺胺酸鉀。

16.一種根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的醫(yī)藥組合物在制備用于治療癌癥的藥物中的用途。

17.根據(jù)權(quán)利要求16所述的用途，其中所述癌癥選自由結(jié)腸直腸癌、卵巢癌、乳癌、肺癌、胃癌、前列腺癌、胰臟癌、神經(jīng)母細(xì)胞瘤和ALL組成的群組。

18.一種液體口服醫(yī)藥組合物，包括式(II)的鈉鹽：

或其結(jié)晶形式，

其中所述醫(yī)藥組合物包含0.40％至0.50％w/w的式(II)的鈉鹽、0.42％w/w的碳酸氫鈉、以及50％至99.2％w/w的如下物質(zhì)的溶劑混合物：丙二醇、純水、PEG 400和任選的甘油；

其中所述組合物包含15％至30％w/w的丙二醇和15％至30％w/w的PEG 400。

19.根據(jù)權(quán)利要求18所述的醫(yī)藥組合物，其中所述純水的存在量為9.11％至38.41％w/w。