[發明專利]維格列汀與二甲雙胍的復方組合物及其制備方法

有效

• 申請號: 201410110433.2
• 申請日: 2014-03-24
• 公開（公告）號: CN103845326B
• 公開（公告）日: 2017-07-07
• 發明（設計）人: 陳慶財;趙俊;趙小偉;黃海琴;金雪鋒
• 申請（專利權）人: 江蘇奧賽康藥業股份有限公司
• 主分類號: A61K31/40
• 分類號: A61K31/40;A61K9/20;A61P3/10;A61K31/155
• 代理公司: 南京眾聯專利代理有限公司32206
• 代理人: 張慧清

1.一種維格列汀與二甲雙胍的復方組合物，其包含：

(1)維格列汀或其可藥用鹽；

(2)二甲雙胍或其可藥用鹽；

(3)粘合劑；所述粘合劑是在1％的水溶液的表觀黏度為2～4mpas羥丙基纖維素或羥丙甲纖維素，其用量是組合物重量的20～30％；

所述復方組合物中維格列汀與二甲雙胍的質量比為1：10～30；

所述復方組合物中包括潤滑劑，所述潤滑劑的重量為組合物重量的0.1～5％；

所述復方組合物的制備方法選自第一種方法或者第二種方法：

第一種方法：(1)將二甲雙胍和粘合劑溶解于有機溶劑中，旋蒸除去有機溶劑，得到固體團塊；(2)將所得的固體團塊干燥，將干燥后的物料研磨粉碎到一定粒度，得到二甲雙胍顆粒；(3)將得到的二甲雙胍顆粒與維格列汀、及潤滑劑混合均勻，壓片；所述有機溶劑為醇類溶劑或其與水的混合溶劑；所述有機溶劑的用量為每克二甲雙胍加入有機溶劑為100～200ml；

第二種方法：(1)將二甲雙胍和粘合劑粉碎過篩，混合均勻得混合物；(2)將維格列汀溶解于有機溶劑中，再將(1)中的混合物加入維格列汀溶液，混合均勻，旋蒸除去有機溶劑，得到固體團塊；(3)將所得的固體團塊干燥，將干燥后的物料研磨粉碎到一定粒度，過30目篩得含維格列汀與二甲雙胍的顆粒；(4)將得到的含維格列汀和二甲雙胍的顆粒與潤滑劑等輔料混合均勻，壓片；所述有機溶劑為醇類溶劑或其與水的混合溶劑；所述有機溶劑的用量為每克二甲雙胍加入有機溶劑100～200ml。

2.如權利要求1所述的復方組合物，其特征在于，所述復方組合物中維格列汀與二甲雙胍的質量比為1：15～20。

3.如權利要求1所述的復方組合物，其特征在于，所述復方組合物中維格列汀與二甲雙胍的質量比為1：17～20。

4.如權利要求1所述的復方組合物，其特征在于，所述粘合劑的用量是組合物重量的20～25％，所述粘合劑為HPC-SSL或Pharmacoat 603。

5.如權利要求4所述的復方組合物，其特征在于，所述粘合劑為HPC-SSL。

6.如權利要求1所述的復方組合物，其特征在于，所述潤滑劑的重量為組合物重量的0.5～1％。

7.如權利要求1所述的復方組合物，其特征在于，所述第一種方法中的醇類溶劑為乙醇或叔丁醇。

8.如權利要求1所述的復方組合物，其特征在于，所述第一種方法中的有機溶劑為90％的乙醇溶液。

9.如權利要求1所述的復方組合物，其特征在于，所述第一種方法中的有機溶劑的用量為每克二甲雙胍加入有機溶劑為150～200ml。

10.如權利要求1所述的復方組合物，其特征在于，所述第二種方法中的醇類溶劑為乙醇或叔丁醇。

11.如權利要求1所述的復方組合物，其特征在于，所述第二種方法中的有機溶劑為90％的乙醇溶液。

12.如權利要求1所述的復方組合物，其特征在于，所述第二種方法中的有機溶劑的用量為每克二甲雙胍加入有機溶劑150～200ml。