[發明專利]藥物遞送系統

在審

• 申請號: 201410109016.6
• 申請日: 2006-10-25
• 公開（公告）號: CN103816546A
• 公開（公告）日: 2014-05-28
• 發明（設計）人: M·塞勒;N·溫德哈布;M·施蒂克勒;H-U·彼得賴特
• 申請（專利權）人: 贏創勒姆有限公司
• 主分類號: A61K47/34
• 分類號: A61K47/34;A61K47/32;A61K47/36;A61K47/42;A61K9/16
• 代理公司: 永新專利商標代理有限公司 72002
• 代理人: 于輝

1.基于聚合物載體的顆粒藥物遞送系統，其特征在于其包括至少一種用于穿過生物屏障運輸的信號物質和至少一種活性成分，所述載體、信號物質和活性成分彼此沒有顯示共價連接。

2.根據權利要求1的顆粒藥物遞送系統，其特征在于信號物質和活性成分均分散或凝聚存在于聚合物載體中。

3.根據權利要求1或2的顆粒藥物遞送系統，其特征在于所述聚合物載體包含至少一種分支或交聯的聚合物，其比例基于所述載體的總重超過50%重量。

4.根據權利要求1至3中任一項的顆粒藥物遞送系統，其特征在于將樹枝狀聚合物用作聚合物載體。

5.根據權利要求1至4中任一項的顆粒藥物遞送系統，其特征在于所述分支聚合物載體是水凝膠或梳形聚合物。

6.根據權利要求1至5中任一項的顆粒藥物遞送系統，其特征在于使用摩爾質量大于1000g/mol和/或在80℃熔體粘度小于3.0Pas的樹枝狀聚合物作為聚合物載體。

7.根據權利要求1至6中任一項的顆粒藥物遞送系統，其特征在于所述載體聚合物為：

樹枝狀載體聚合物，選自聚酰胺-胺樹狀聚體、聚丙烯亞胺樹狀聚體、基于環氧乙烷的樹狀聚體、聚醚樹狀聚體、聚酰胺樹狀聚體、聚賴氨酸樹狀聚體、聚芳醚樹狀聚體；

和/或樹枝狀聚合物，選自聚酯、聚酰胺酯、聚醚、聚酰胺、聚乙烯亞胺；聚己內酯、聚甘油、聚乙交酯、聚丙交酯、聚丙交酯共乙交酯、聚酒石酸酯和多糖；

和/或分支或交聯的載體聚合物，選自天然的和人造的碳水化合物均聚物或共聚物、天然的和人造的氨基酸聚合物、天然的和人造的核酸、聚胺、聚亞胺、聚酯、聚醚、多元醇、聚烯烴、聚亞烷基二醇、聚酰胺、聚縮醛、聚丙烯酸酯、聚乙酸酯、聚氨酯、有機硅聚合物、環氧樹脂、聚硫醇、聚碳酸酯、聚己內酯、聚乙交酯、聚丙交酯、聚丙交酯-共-乙交酯和聚酒石酸酯。

8.根據權利要求1至7中任一項的顆粒藥物遞送系統，其特征在于所述信號物質是未改性的信號物質，其包含轉導結構域(PTD)。

9.根據權利要求1至8中任一項的顆粒藥物遞送系統，其特征在于所述信號物質是乳鐵蛋白或來源于乳鐵蛋白的肽。

10.根據權利要求9的顆粒藥物遞送系統，其特征在于所述來源于乳鐵蛋白的肽包含SEQ?ID?No.3、SEQ?ID?No.4、SEQ?ID?No.29、SEQ?ID?No.30所示的序列或其具有超過40%的相同性的變體。

11.根據權利要求1至10中任一項的顆粒藥物遞送系統，其特征在于所述活性成分是未改性的活性藥物成分。

12.根據權利要求1至11中任一項的顆粒藥物遞送系統，其特征在于所含活性成分和/或信號物質在所述藥物遞送顆粒的不同層中非特異性聚集。

13.根據權利要求1-12中任一項的顆粒藥物遞送系統，其特征在于在所述顆粒運輸系統中，活性成分在內層中非特異性聚集，而信號物質在與其相鄰的一層中非特異性聚集。

14.分支或交聯的聚合物載體在制備權利要求1至13中任一項的顆粒藥物遞送系統中的用途，所述顆粒藥物遞送系統包含至少一種與所述聚合物載體非特異性聚集的信號物質和至少一種活性成分。

15.權利要求14的分支或交聯的聚合物載體在制備顆粒藥物遞送系統中的用途，所述顆粒藥物遞送系統包含乳鐵蛋白或來源于乳鐵蛋白的肽作為信號物質。

16.制備根據權利要求1至13中任一項的顆粒藥物遞送系統的方法，其特征在于所述藥物遞送系統的顆粒通過凝聚產生或者通過在溫度為-30℃至+150℃之間、壓力為0.1毫巴至250巴之間使用壓縮或超臨界氣體的高壓法產生。