[發明專利]含大孔徑淀粉輸送天然抗氧化劑白藜蘆醇的新技術

在審

• 申請號: 201410108211.7
• 申請日: 2014-03-19
• 公開（公告）號: CN104000799A
• 公開（公告）日: 2014-08-27
• 發明（設計）人: 周中凱;陳曉姍;鄭排云;蘇哲
• 申請（專利權）人: 周中凱;陳曉姍;鄭排云;蘇哲
• 主分類號: A61K9/50
• 分類號: A61K9/50;A61K31/05;A61K47/36;A61P39/06
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所屬技術領域

本發明專利涉及含大孔徑淀粉顆粒鑲嵌多酚類化合物，經過海藻酸鈉包埋技術起到保護及緩速釋放活性小分子物質的新技術。本發明采用綠色天然淀粉為原料，經生物酶處理得到含大孔徑淀粉顆粒，然后在溶液中進行有機填充，再經過海藻酸鈉微包埋，得到一種不受胃液破壞的微包埋產物，可以在人體腸道中緩速釋放，從而提高小分子活性物質的利用率。

背景技術

白藜蘆醇屬于多酚類化合物，是一種天然抗氧化劑。該化合物穩定性受pH、光、熱等因素影響，特別是直接暴露在胃液中，活性會受到較大影響大，從而影響到其在人體中的生物利用率。因此如何經將該類多酚化合物有效地傳送到人體腸道中是目前天然化合物有效傳送體系領域的研究熱點。目前國內外對海藻酸鈉微包埋技術已有成熟的經驗，但對生物活性小分子的直接包埋效果不是很理想。本技術采用含大孔徑淀粉顆粒為載體，使得小分子活性物質易進入該淀粉顆粒內部穴腔。由于該淀粉具有較慢的消化速率，這使得所承載的小分子活性物質的釋放的到控制，這對提高該活性物質的生物利用率起到積極作用。

該大孔徑的淀粉顆粒是傳遞白藜蘆醇這類小分子化合物的良好天然載體。目前大部分小分子活性物質存在不穩定性，容易被胃酸分解。為此人們一直在尋找性能良好的生物載體。由于該大孔徑淀粉顆粒對小分子活性物質有良好的包容性，并且該淀粉顆粒表面孔徑可達2μm左右，承載能力強。這種方法目前尚未見報道，雖然也有人用微孔淀粉做載體，但由于孔徑細小，不適合在該領域應用與開發。

發明內容

本發明的主要目的是采用生物酶技術制備含大孔徑的淀粉顆粒，該技術具有綠色無污染的特點，是一種傳遞白藜蘆醇多酚類化合物到腸道的新技術。目前這類載體很多采用了化學方法制作，該技術可以彌補這一缺點。該技術充分利用了天然生物材料之間的相融性，及大分子之間自動成膜的優點，所得到的產品天然無毒，可良好存在于人體中。用電子顯微鏡觀察該產品的顆粒大小和表層結構，其外形均為50μm左右的球形或橢球形，表面均勻，表明對這種大孔徑淀粉包埋效果良好。本發明的特點是利用天然生物材料，經過綠色加工工藝制備微膠囊，工藝簡單可行無污染，整個產品體系從原料到載體均使用天然可降解的生物材料。

為了實現上述的目的，本發明采用以下的技術發案：(1)采用普通淀粉如玉米淀粉、小麥淀粉、馬鈴薯淀粉為原料，經過生物酶處理得到含大孔徑的淀粉顆粒；(2)與白藜蘆醇多酚類物質相混合，在加有氯化鈣的海藻酸鈉溶液中進行微包埋形成微膠囊，經清洗，干燥得到產物；(3)經電子顯微鏡觀察其形態為球形或橢球形，表面光滑，說明包埋效果理想；(4)對該產物進行承載量和釋放效果測定，這種包埋效果比傳統淀粉載體好，承載量可提高15％-20％，其釋放速度也有所降低，比傳統的淀粉包埋技術降低了20％左右。

附圖說明：

圖1.含大孔徑淀粉的電子顯微鏡圖

圖2.含大孔徑淀粉與白藜蘆醇的海藻酸鈉微膠囊電鏡圖

圖3.含大孔徑淀粉與白藜蘆醇的海藻酸鈉微膠囊的紅外光譜圖

圖4.海藻酸鈉微膠囊承載白藜蘆醇的能力

圖5.海藻酸鈉微膠囊中白藜蘆醇的釋放速率

具體實施方式：

選擇天然淀粉和消化酶(α-淀粉酶和葡萄糖酶)在37°下經過消化處理，通過顯微鏡跟蹤顆粒形態變化，控制水解過程，可獲得含大孔徑的淀粉顆粒。這種淀粉與白藜蘆醇多酚類化合物以1∶1進行填充，，然后采用濃度為1％的海藻酸鈉在W／O的乳化體系中進行微包埋處理。收集微膠囊，經洗脫，冷凍干燥得到產物。該產物通過電子顯微鏡進行外觀檢測來優化微膠囊的生產過程，然后進行微膠囊產品的功能測試，測定其承載量及釋放情況，結果顯示這種微膠囊表面光滑，呈球形或橢球形，該包埋物同時進行紅外光譜技術分析，已證實包埋成功。改為膠囊的粒徑大多分布于25-50μm的范圍內，體外消化證明這種新的傳送體系對小分子活性物質的承載量比傳統淀粉傳送體系提高15-20％，釋放速率降低20％左右。該技術為傳送小分子活性化合物提供了一種新方法。