[發明專利]一種抗過敏藥物緩釋混懸劑及其制備方法

有效

• 申請號: 201410102319.5
• 申請日: 2014-03-19
• 公開（公告）號: CN103860464A
• 公開（公告）日: 2014-06-18
• 發明（設計）人: 劉鋒;賴樹挺;鄭陽;周偉杰
• 申請（專利權）人: 廣州帝奇醫藥技術有限公司
• 主分類號: A61K9/10
• 分類號: A61K9/10;A61K31/4402;A61K47/38;A61K47/36;A61K47/32;A61P37/08
• 代理公司: 南京蘇高專利商標事務所(普通合伙) 32204
• 代理人: 肖明芳

1.一種抗過敏藥物緩釋混懸劑，其特征在于，由含藥微粒和偏中性或偏堿性的混懸液基質制成，其中，

所述的含藥微粒由內至外分別包括含藥核心、隔離包衣層和緩釋包衣層，所述的含藥核心包括如下組分：馬來酸卡比沙明、不溶性陽離子交換樹脂、堿溶性聚合物和粘合劑；所述的隔離包衣層包括如下組分：不溶性聚合物、堿溶性聚合物、酸溶性聚合物、增塑劑和抗粘劑；所述的緩釋包衣層包括如下組分：不溶性聚合物、酸溶性聚合物、增塑劑和抗粘劑；

所述的偏中性或偏堿性的混懸液基質包括如下組分：堿性調節劑、酸溶性聚合物、增稠劑、防腐劑、消泡劑、抗氧化劑、潤濕劑和基質。

2.根據權利要求1所述的抗過敏藥物緩釋混懸劑，其特征在于，所述的含藥核心的平均直徑小于或等于80目；所述的含藥微粒的粒徑小于或等于60目。

3.根據權利要求1所述的抗過敏藥物緩釋混懸劑，其特征在于，隔離包衣層中的不溶性聚合物為乙基纖維素與其它不溶性聚合物的組合，其中，乙基纖維素含量占隔離包衣層中的不溶性聚合物質量的85%以上；所述的其它不溶性聚合物為甲基纖維素、硝酸纖維素、聚乙酸乙烯酯類聚合物、醋酸纖維素、丙烯酸基聚合物和聚氯乙烯中的任意一種或幾種的混合物。

4.根據權利要求1所述的抗過敏藥物緩釋混懸劑，其特征在于，緩釋包衣層中的不溶性聚合物為乙基纖維素、甲基纖維素、硝酸纖維素、聚乙酸乙烯酯類聚合物、醋酸纖維素、丙烯酸基聚合物和聚氯乙烯中的任意一種或幾種的混合物。

5.根據權利要求1所述的抗過敏藥物緩釋混懸劑，其特征在于，所述的堿溶性聚合物為藥學上可接受的、在pH=5.5或更高的水溶液中可溶解的海藻酸鹽或丙烯酸樹脂類聚合物。

6.根據權利要求5所述的抗過敏藥物緩釋混懸劑，其特征在于，所述的丙烯酸樹脂類聚合物選自卡波姆、丙烯酸樹脂Ⅱ號和Ⅲ號、Eudragit?L和Eudragit?S系列樹脂中的任意一種。

7.根據權利要求1所述的抗過敏藥物緩釋混懸劑，其特征在于，所述的酸溶性聚合物為藥學上可接受的、在pH=5.5或更低的水溶液中可溶解的纖維素衍生物、聚乙烯衍生物和丙烯酸樹脂類聚合物中的任意一種。

8.根據權利要求7所述的抗過敏藥物緩釋混懸劑，其特征在于，所述的丙烯酸樹脂類聚合物選自丙烯酸樹脂IV號、Eudragit?E系列樹脂中的任意一種。

9.根據權利要求1所述的抗過敏藥物緩釋混懸劑，其特征在于，所述的不溶性陽離子交換樹脂為Amberlite?IRP-69或Amberlite?IRP-64；

所述的粘合劑為聚維酮、羧甲基纖維素、羥丙基甲基纖維素、預膠化淀粉、甲基纖維素和羥丙基纖維素中的任意一種或多種；

所述的增塑劑為鄰苯二甲酸二丁酯、鄰苯二甲酸二乙酯、癸二酸二丁酯、癸二酸二乙酯、枸櫞酸三乙酯、檸檬酸三丁酯、乙酰基檸檬酸三丁酯、乙酰檸檬酸三乙酯、三乙酸甘油酯、三丁基葵二酸酯和聚乙二醇中的一種或多種；

所述的抗粘劑為滑石粉、硬脂酸鎂、硬脂酸鈣、硅酸鎂、單硬脂酸甘油酯和高嶺土中的一種或多種；

所述的堿性調節劑為堿金屬氫氧化物、磷酸鹽、檸檬酸鹽、碳酸鹽、碳酸氫鹽和堿性氨基酸中的任意一種或多種；

所述的增稠劑為卡波姆、黃原膠、瓜爾膠、西黃蓍膠、蓋它膠、槐豆膠、阿拉伯樹膠、透明質酸鈉、羥丙基纖維素、羥丙基甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉、微晶纖維素、果膠、明膠、聚丙烯酸鈉、氫化蓖麻油、預膠化淀粉、甘油和淀粉漿中的任意一種或多種；

所述的防腐劑為尼泊金甲酯、尼泊金丙酯、尼泊金丁酯、苯氧乙醇、羥苯甲酸乙酯、山梨酸鉀、苯甲酸及其鈉鹽、苯氧乙醇、三氯叔丁醇、苯扎氯銨和EDTA鈉中的一種或多種；

所述消泡劑為聚乙烯醇、二甲基硅油和正辛醇中的任意一種或多種；

所述抗氧化劑為檸檬酸、亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸鈉、L-抗壞血酸、半胱氨酸、DL-甲硫氨酸、精氨酸、二叔丁基羥基甲苯中的任意一種或多種；

所述的潤濕劑為聚氧乙烯脂肪醇醚、聚氧乙烯蓖麻油類、磷脂、泊洛沙姆、十二烷基硫酸鈉、聚乙二醇、聚乙烯醇、土溫80、司盤80和糊精中的一種或多種；

所述基質為高果糖玉米糖漿和純化水。