[發明專利]香青蘭總黃酮磷脂復合物、香青蘭總黃酮磷脂復合物自乳化劑及其制備方法

有效

• 申請號: 201410099851.6
• 申請日: 2014-03-18
• 公開（公告）號: CN103877149A
• 公開（公告）日: 2014-06-25
• 發明（設計）人: 邢建國;何承輝;胡宇飛;劉宣麟;于寧;古麗斯坦·阿吾提
• 申請（專利權）人: 新疆維吾爾自治區藥物研究所
• 主分類號: A61K36/53
• 分類號: A61K36/53;A61K9/107;A61K47/48;A61P9/10;A61P9/12
• 代理公司: 烏魯木齊合縱專利商標事務所 65105
• 代理人: 湯潔;湯建武

1.一種香青蘭總黃酮磷脂復合物，其特征在于按下述方法得到:?第一步，取適量磷脂溶于低沸點的有機溶劑A中，再加入香青蘭總黃酮混勻后得到混合液，磷脂和香青蘭總黃酮的質量比為1:1至1:4，按1mg至15mg香青蘭總黃酮中加入1ml有機溶劑A計加入有機溶劑A，混合液放置在水浴中恒溫攪拌0.5小時至2小時；第二步，攪拌后的混合液經水浴減壓旋蒸去除有機溶劑A，有機溶劑A去除后按25mg至40mg香青蘭總黃酮中加入1ml有機溶劑B計加入有機溶劑B混勻后進行過濾；第三步，過濾后的濾液經水浴減壓旋蒸濃縮至在溫度為20℃時的相對密度為1.31至1.34，然后低溫真空干燥至質量百分含水量小于等于3%，得到香青蘭總黃酮磷脂復合物。

2.根據權利要求1所述的香青蘭總黃酮磷脂復合物，其特征在于磷脂為天然磷脂或合成磷脂；或/和，天然磷脂為大豆磷脂；或/和，有機溶劑A為自甲醇、乙醇、四氫呋喃和二氧六環中的一種以上；或/和，有機溶劑B為自三氯甲烷、二氯甲烷或乙醚中的一種以上。

3.根據權利要求1或2所述的香青蘭總黃酮磷脂復合物，其特征在于第一步中，水浴溫度為30℃至40℃，攪拌速率為2000轉/分鐘至2400轉/分鐘；或/和，第二步和第三步中，水浴減壓旋蒸的溫度為30℃至40℃，水浴減壓旋蒸的壓力為-0.08MPa；或/和，第三步中，低溫真空干燥的溫度為30℃至60℃。

4.一種根據權利要求1或2或3所述的香青蘭總黃酮磷脂復合物的制備方法，其特征在于按下述步驟進行：第一步，取適量磷脂溶于低沸點的有機溶劑A中，再加入香青蘭總黃酮混勻后得到混合液，磷脂和香青蘭總黃酮的質量比為1:1至1:4，按1mg至15mg香青蘭總黃酮中加入1ml有機溶劑A計加入有機溶劑A，混合液放置在水浴中恒溫攪拌0.5小時至2小時；第二步，攪拌后的混合液經水浴減壓旋蒸去除有機溶劑A，有機溶劑A去除后按25mg至40mg香青蘭總黃酮中加入1ml有機溶劑B計加入有機溶劑B混勻后進行過濾；第三步，過濾后的濾液經水浴減壓旋蒸濃縮至在溫度為20℃時的相對密度為1.31至1.34，然后低溫真空干燥至質量百分含水量小于等于3%，得到香青蘭總黃酮磷脂復合物。

5.根據權利要求4所述的香青蘭總黃酮磷脂復合物的制備方法，其特征在于磷脂為天然磷脂或合成磷脂；或/和，天然磷脂為大豆磷脂；或/和，有機溶劑A為自甲醇、乙醇、四氫呋喃和二氧六環中的一種以上；或/和，有機溶劑B為自三氯甲烷、二氯甲烷或乙醚中的一種以上。

6.根據權利要求4或5所述的香青蘭總黃酮磷脂復合物的制備方法，其特征在于第一步中，水浴溫度為30℃至40℃，攪拌速率為2000轉/分鐘至2400轉/分鐘；或/和，第二步和第三步中，水浴減壓旋蒸的溫度為30℃至40℃，水浴減壓旋蒸的壓力為0.08MPa；或/和，第三步中，低溫真空干燥的溫度為30℃至60℃。

7.一種使用根據權利要求1或2或3所述的香青蘭總黃酮磷脂復合物的香青蘭總黃酮磷脂復合物自乳化劑，其特征在于原料按重量份數包括香青蘭總黃酮磷脂復合物4份、油相3份、表面活性劑和助表面活性劑共6份，表面活性劑和助表面活性劑的質量比為3︰1至1︰1；該香青蘭總黃酮磷脂復合物自乳化劑按下述方法得到：將所需量的香青蘭總黃酮磷脂復合物加入到所需量的油相中并混勻，再加入所需量的表面活性劑和助表面活性劑，在溫度為40℃下恒溫水浴攪拌至澄清，得到香青蘭總黃酮磷脂復合物自乳化劑。

8.根據權利要求7所述的香青蘭總黃酮磷脂復合物自乳化劑，其特征在于油相為辛癸酸甘油單酯、辛酸甘油酯、辛癸酸甘油三酯、油酸乙酯和大豆油中的一種以上；或/和，表面活性劑為Cremophor?EL或Tween?80；或/和，助表面活性劑為PEG400或1,2-丙二醇或乙醇；或/和，攪拌速率為2000轉/分鐘至2400轉/分鐘。

9.一種根據權利要求7或8所述的香青蘭總黃酮磷脂復合物自乳化劑的制備方法，其特征在于原料按重量份數包括香青蘭總黃酮磷脂復合物4份、油相3份、表面活性劑和助表面活性劑共6份，表面活性劑和助表面活性劑的質量比為3︰1至1︰1；該香青蘭總黃酮磷脂復合物自乳化劑按下述方法進行：將所需量的香青蘭總黃酮磷脂復合物加入到所需量的油相中并混勻，再加入所需量的表面活性劑和助表面活性劑，在溫度為40℃下恒溫水浴攪拌至澄清，得到香青蘭總黃酮磷脂復合物自乳化劑。

10.根據權利要求9所述的香青蘭總黃酮磷脂復合物自乳化劑的制備方法，其特征在于油相為辛癸酸甘油單酯、辛酸甘油酯、辛癸酸甘油三酯、油酸乙酯和大豆油中的一種以上；或/和，表面活性劑為Cremophor?EL或Tween?80；或/和，助表面活性劑為PEG400或1,2-丙二醇或乙醇；或/和，攪拌速率為2000轉/分鐘至2400轉/分鐘。