[發明專利]一種洛伐他汀膠囊及其制備方法

無效

• 申請號: 201410099401.7
• 申請日: 2014-03-18
• 公開（公告）號: CN103893149A
• 公開（公告）日: 2014-07-02
• 發明（設計）人: 王洪安;孫常成
• 申請（專利權）人: 王洪安
• 主分類號: A61K9/48
• 分類號: A61K9/48;A61K31/366;A61K31/22;A61K47/32;A61K47/20;A61P3/06
• 代理公司: 北京眾合誠成知識產權代理有限公司 11246
• 代理人: 龔燮英

1.一種洛伐他汀膠囊，其中，所述的洛伐他汀膠囊由如下組分組成：

洛伐他汀??20份

低取代羥丙基纖維素??50～200份

交聯聚維酮??1～10份

十二烷基硫酸鈉??1～5份

聚維酮K30??1～10份

硬脂酸鎂??1～3份。

2.根據權利要求1所述的洛伐他汀膠囊，其中，所述的洛伐他汀膠囊由如下組分組成：

洛伐他汀??20份

低取代羥丙基纖維素??50份

交聯聚維酮??5份

十二烷基硫酸鈉??2份

聚維酮K30??5份

硬脂酸鎂??3份。

3.根據權利要求1所述的洛伐他汀膠囊，其中，所述的洛伐他汀膠囊由如下組分組成：

洛伐他汀??20份

低取代羥丙基纖維素??200份

交聯聚維酮??5份

十二烷基硫酸鈉??5份

聚維酮K30??10份

硬脂酸鎂??3份。

4.一種權利要求1-3任一項所述的洛伐他汀膠囊的制備方法，所述方法包括如下步驟：1)粘合劑配制：稱取所述用量的十二烷基硫酸鈉和聚維酮K30，加水溶解，配制成10%聚維酮K30的溶液；2)過篩：輔料低取代羥丙基纖維素、交聯聚維酮和硬脂酸鎂分別過60目篩；3)制粒與干燥：稱取所述用量的洛伐他汀原料藥置混合機中，加入上述粘合劑制軟材，再用制粒機制粒；濕顆粒在40℃～45℃下干燥1～3小時后，整粒；4)混合：將上述顆粒置混合機中，加入所述用量的低取代羥丙基纖維素、交聯聚維酮和硬脂酸鎂，混合30分鐘，取樣測定含量和干燥失重；5)充填：按顆粒含量測定結果計算出平均裝量，充填，控制裝量差異在士5%以內；6)包裝：中間產品經檢測裝量差異、含量和溶出度合格后，鋁塑包裝，再經外包裝，即得上述的洛伐他汀膠囊。

5.根據權利要求4所述的制備方法，其中，所述的十二烷基硫酸鈉溶解在聚維酮K30中，在濕法制粒過程中加入；所述的低取代羥丙基纖維素采用顆粒外加入。

6.根據權利要求4所述的制備方法，其中，所述方法還包括對洛伐他汀進行預處理的過程，所述預處理是指洛伐他汀在置入混合機前先進行如下預處理：i)將洛伐他汀溶于乙醇中，得到洛伐他汀乙醇溶液；ii)取聚維酮K30溶于水中配成聚維酮K30水溶液；iii)將步驟ii)的聚維酮K30水溶液置入冰水浴中，在超聲的條件下將洛伐他汀乙醇溶液勻速滴加入聚維酮K30水溶液中，至溶液體系變渾濁，靜置，過濾，干燥，粉碎過篩。

7.根據權利要求6所述的制備方法，其中，步驟i)中洛伐他汀乙醇溶液的濃度為0.01g/ml。

8.根據權利要求6所述的制備方法，其中，步驟ii)聚維酮K30溶液的濃度為5%。

9.根據權利要求6所述的制備方法，其中，步驟iii)中所述超聲的頻率為0.4KW；所述冰水浴的溫度為0-5℃，所述勻速滴加的速率為1.2ml/min，所述靜置為在0-5℃下靜置7小時，所述過篩為過80目篩。