[發明專利]一種青霉烷酸二苯甲酯亞砜的制備方法

有效

• 申請號: 201410099381.3
• 申請日: 2014-03-18
• 公開（公告）號: CN103819489A
• 公開（公告）日: 2014-05-28
• 發明（設計）人: 張挺進;張宗浩;李光增;梁新魁;郝春波;李保勇;樊長瑩;吳柯;張兆珍
• 申請（專利權）人: 齊魯天和惠世制藥有限公司
• 主分類號: C07D499/86
• 分類號: C07D499/86;C07D499/04
• 代理公司: 濟南誠智商標專利事務所有限公司 37105
• 代理人: 韓百翠

1.一種青霉烷酸二苯甲酯亞砜的制備方法，其特征是，以鹵代烷作為反應溶劑，低級脂肪醇作為催化劑，以一種較活潑的金屬粉末與乙酸銨水溶液反應生成的H⁺為還原劑，與6-溴青霉烷酸二苯甲酯亞砜于-10℃～25℃保溫反應1～2小時；反應完成后，過濾除去鋅粉，靜置分層；將鹵代烷層減壓蒸干，所得產物用環己烷40℃～50℃攪拌0.5-1.5小時，過濾，烘干得到青霉烷酸二苯甲酯亞砜；所述較活潑的金屬粉末為鎂粉、鋁粉、鐵粉或者鋅粉。

2.如權利要求1所述的一種青霉烷酸二苯甲酯亞砜的制備方法，其特征是，所述的鹵代烷為一氯甲烷、二氯甲烷、三氯甲烷、四氯化碳或者二氯乙烷。

3.如權利要求1所述的一種青霉烷酸二苯甲酯亞砜的制備方法，其特征是，所述的低級脂肪醇為甲醇、乙醇、異丙醇、正丁醇、乙二醇或者丙三醇。

4.如權利要求1-3所述的一種青霉烷酸二苯甲酯亞砜的制備方法，其特征是，所述鹵代烷的用量是6-溴青霉烷酸二苯甲酯亞砜質量的1～20倍。

5.如權利要求4所述的一種青霉烷酸二苯甲酯亞砜的制備方法，其特征是，所述鹵代烷的用量是6-溴青霉烷酸二苯甲酯亞砜質量的10倍。

6.如權利要求1-3所述的一種青霉烷酸二苯甲酯亞砜的制備方法，其特征是，所述低級脂肪醇的用量是6-溴青霉烷酸二苯甲酯亞砜質量的0.05～1倍。

7.如權利要求6所述的一種青霉烷酸二苯甲酯亞砜的制備方法，其特征是，所述低級脂肪醇的用量是6-溴青霉烷酸二苯甲酯亞砜質量的0.1倍。