[發(fā)明專利]一種普伐他汀鈉分散片及其制備方法

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201410099338.7
• 申請日: 2014-03-18
• 公開（公告）號: CN103861117A
• 公開（公告）日: 2014-06-18
• 發(fā)明（設計）人: 王洪安;孫常成
• 申請（專利權）人: 王洪安
• 主分類號: A61K47/48
• 分類號: A61K47/48;A61K9/20;A61K31/22;A61P3/06
• 代理公司: 北京眾合誠成知識產(chǎn)權代理有限公司 11246
• 代理人: 龔燮英

1.一種普伐他汀鈉分散片，其由普伐他汀鈉、羥丙基-β-環(huán)糊精、填充劑、粘合劑、潤滑劑和崩解劑組成，其中所述的普伐他汀鈉與羥丙基-β-環(huán)糊精重量比為1：1-4.5，且普伐他汀鈉與羥丙基-β-環(huán)糊精形成包合物；所述的填充劑為可壓性淀粉、微晶纖維素和甘露醇；所述的粘合劑選自2%聚乙烯吡咯烷酮水溶液；所述的潤滑劑選自硬脂酸鎂、滑石粉和十二烷基硫酸鎂中的一種或多種；所述的崩解劑選自微晶纖維素、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉和低取代羥丙基纖維素中的一種或多種。

2.根據(jù)權利要求1所述的分散片，其中所述的普伐他汀鈉、填充劑、崩解劑、粘合劑和潤滑劑按照重量份的配比為：

普伐他汀鈉10份

填充劑100-300份

崩解劑10-60份

粘合劑200-650份

潤滑劑0.1-10份。

3.根據(jù)權利要求2所述的分散片，其中所述的普伐他汀鈉、填充劑、崩解劑、粘合劑和潤滑劑按照重量份的配比為：

普伐他汀鈉10份

填充劑300份

崩解劑45份

粘合劑650份

潤滑劑3份。

4.根據(jù)權利要求1-3任一所述的分散片，其中所述的潤滑劑為滑石粉，所述的崩解劑為低取代羥丙基纖維素。

5.根據(jù)權利要求1所述的分散片，其中所述的普伐他汀鈉與羥丙基環(huán)糊精的重量比為1:3。

6.一種普伐他汀鈉分散片的制備方法，其包含如下步驟：先用羥丙基-環(huán)糊精與普伐他汀鈉形成包合物，其中普伐他汀鈉與羥丙基-β-環(huán)糊精的重量比為1：1-3，再將所得包合物、甘露醇、淀粉和微晶纖維素，混合均勻，加2%的聚乙烯吡咯烷酮水溶液制成軟材，用18目篩制成顆粒；顆粒在40-70℃干燥5-6小時；顆粒烘干后加入低取代羥丙基纖維素和滑石粉混合，20目篩整粒，最后壓片。

7.根據(jù)權利要求6所述的制備方法，其中所述包合物的制備過程為：取羥丙基-β-環(huán)糊精適量溶于適量的水中制成飽和水溶液，普伐他汀鈉過120目篩，溶于適量乙醇，在磁力攪拌下，將普伐他汀鈉的乙醇溶液慢慢加入羥丙基-β-環(huán)糊精的飽和水溶液中，全部加完后室溫下繼續(xù)攪拌2-4小時，40-50℃旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)除去絕大部分乙醇，裝入淺盤，置冰箱冷凍室中，預凍時間為12h，溫度為-50℃，待冷凍干燥箱中冷阱溫度達到-50℃時，放入樣品，抽真空，壓力不超過20Ρa，升華干燥24h，得包合物。