[發明專利]一種苯并異噻唑啉酮乙酰胺類衍生物及其合成方法和應用有效
| 申請號： | 201410098687.7 | 申請日： | 2014-03-18 |
| 公開（公告）號： | CN104926752B | 公開（公告）日： | 2017-10-13 |
| 發明（設計）人： | 徐炎華;于鵬;沈麗娜 | 申請（專利權）人： | 南京工業大學 |
| 主分類號： | C07D275/04 | 分類號： | C07D275/04;A01P1/00 |
| 代理公司： | 南京天華專利代理有限責任公司32218 | 代理人： | 傅婷婷,徐冬濤 |
| 地址： | 211816 江蘇省南京市*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 噻唑 乙酰 衍生物 及其 合成 方法 應用 | ||
1.一種苯并異噻唑啉酮乙酰胺類衍生物，特征在于其結構式為：
其中，R選自2,6-二甲基或2-氯-4-硝基。
2.一種合成權利要求1所述苯并異噻唑啉酮乙酰胺類衍生物的方法，其特征在于具體步驟如下：取代苯胺、苯并異噻唑啉酮乙酸以及縮合劑HOBt 和EDCI在有機溶劑中25～30℃反應16～24h；反應式為：
3.根據權利要求2所述的方法，其特征在于所述的取代苯胺和苯并異噻唑啉酮乙酸摩爾比為1:1～3，取代苯胺與縮合劑HOBt 的摩爾比為1:1～2，取代苯胺與縮合劑EDCI的摩爾比為1:1～2。
4.根據權利要求3所述的方法，其特征在于所述的取代苯胺和苯并異噻唑啉酮乙酸摩爾比為1:1～1.5，取代苯胺與縮合劑HOBt 的摩爾比為1:1.1～1.3，取代苯胺與縮合劑EDCI的摩爾比為1:1.1～1.3。
5.根據權利要求2所述的方法，其特征在于所述的有機溶劑選自DMF或DMSO中的一種。
6.根據權利要求2所述的方法，其特征在于反應完畢，將溶液倒入水中，有大量固體析出，經過濾、酸洗、水洗、干燥，得所述的苯并異噻唑啉酮乙酰胺類衍生物粗產品，再經柱層析得苯并異噻唑啉酮乙酰胺類衍生物。
7.根據權利要求2所述的方法，其特征在于所述的柱層析使用的色譜柱為正相硅膠色譜柱，洗脫劑為乙酸乙酯：石油醚＝1:0.9～1.3。
8.權利要求1所述的苯并異噻唑啉酮乙酰胺類衍生物在制備大腸桿菌殺菌劑中的應用。
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