[發(fā)明專利]一種氯吡格雷片及其制備方法

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201410091662.4
• 申請日: 2014-03-13
• 公開（公告）號: CN103877056A
• 公開（公告）日: 2014-06-25
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 朱勤;盧山;陸毅;馬春蘭;約翰·卡特
• 申請（專利權(quán)）人: 武漢晟輝生物醫(yī)藥科技有限公司
• 主分類號: A61K9/28
• 分類號: A61K9/28;A61K31/4365;A61K47/12;A61K47/38;A61K47/02;A61P7/02
• 代理公司: 北京匯澤知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11228
• 代理人: 張秋越

1.一種氯吡格雷片，其特征在于，所述氯吡格雷片為包衣片劑，其由氯吡格雷素片和包衣材料構(gòu)成，其中所述氯吡格雷素片含有如下重量份數(shù)的組分：

氯吡格雷藥學(xué)上可接受的鹽，以氯吡格雷游離堿的重量計(jì)?????75；

硬脂富馬酸鈉??????6～9；

滑石粉????????????3～6；

稀釋劑????????????90～135；

粘合劑????????????2～6；

崩解劑????????????7～17；

其中所述的稀釋劑為甘露醇和微晶纖維素的組合，二者重量比為2:1～1:1；

所述包衣材料的重量為氯吡格雷素片重量的2.7%～3.3%。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的氯吡格雷片，其特征在于，所述氯吡格雷素片含有如下重量份數(shù)的組分：

氯吡格雷藥學(xué)上可接受的鹽，以氯吡格雷游離堿的重量計(jì)?????????75；

硬脂富馬酸鈉???????7～8；??

滑石粉?????????????4～5；

稀釋劑?????????????110～125；

粘合劑?????????????3～5；

崩解劑?????????????10～14；

其中，所述的稀釋劑為甘露醇和微晶纖維素的組合，二者重量比為1.7:1～1.3:1。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的氯吡格雷片，其特征在于，所述氯吡格雷素片含有如下重量份數(shù)的組分：

氯吡格雷藥學(xué)上可接受的鹽，以氯吡格雷游離堿的重量計(jì)??????????75；

硬脂富馬酸鈉????????7.5；

滑石粉??????????????4.5；

稀釋劑??????????????120；

粘合劑??????????????4；

崩解劑??????????????12；

其中，所述的稀釋劑為甘露醇和微晶纖維素的組合，二者重量比為1.5:1。

4.根據(jù)權(quán)利要求1~3任一項(xiàng)所述的氯吡格雷片，其特征在于，所述粘合劑為聚維酮、乙基纖維素、羥丙甲纖維素或淀粉中的一種或兩種以上任意組合；所述崩解劑為交聯(lián)聚維酮、羧甲淀粉鈉或交聯(lián)羧甲纖維素鈉中的一種或兩種以上任意組合。

5.根據(jù)權(quán)利要求1~3任一項(xiàng)所述的氯吡格雷片，其特征在于，所述微晶纖維素，粒徑100μm，含水量不超過1.5%。

6.根據(jù)權(quán)利要求1~3任一項(xiàng)所述的氯吡格雷片，其特征在于，所述氯吡格雷藥學(xué)上可接受的鹽是氯吡格雷游離堿與有機(jī)酸或者無機(jī)酸形成的鹽。

7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的氯吡格雷片，其特征在于，所述氯吡格雷藥學(xué)上可接受的鹽是硫酸氫氯吡格雷、氯吡格雷氫溴酸或氯吡格雷鹽酸。

8.根據(jù)權(quán)利要求1~3任一項(xiàng)所述的氯吡格雷片，其特征在于，所述包衣材料為歐巴代。

9.制備權(quán)利要求1~3任一項(xiàng)所述氯吡格雷片的方法，其特征在于，包含如下步驟：

(1)?氯吡格雷藥學(xué)上可接受的鹽、硬脂富馬酸鈉、滑石粉、稀釋劑、粘合劑和崩解劑分別粉碎，過30目篩，備用；

(2)?將氯吡格雷鹽、滑石粉、稀釋劑、粘合劑和崩解劑按所述量混合均勻，備用；

(3)?將所述量的硬脂富馬酸鈉加入步驟(2)的混合物中，混合均勻；

(4)?測定混合物料中活性成分的含量，壓片，得氯吡格雷素片；

(5)?對步驟(4)所得氯吡格雷素片包薄膜衣，將包衣材料以水配制質(zhì)量百分比濃度為13%-17%的包衣液，然后對氯吡格雷素片進(jìn)行包衣，即得所述氯吡格雷片。

10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的方法，其特征在于，步驟(4)中壓片所用的壓力為6~12kg/mm²。