[發明專利]N-(2,6-二氧代-3-哌啶基)鄰苯二甲酰亞胺類化合物制備方法無效
| 申請號： | 201410091050.5 | 申請日： | 2014-03-13 |
| 公開（公告）號： | CN103819454A | 公開（公告）日： | 2014-05-28 |
| 發明（設計）人： | 包金遠;徐峰;蔣玉偉;張孝清 | 申請（專利權）人： | 南京華威醫藥科技開發有限公司 |
| 主分類號： | C07D401/04 | 分類號： | C07D401/04 |
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| 地址： | 210046 江*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 二氧 哌啶 二甲 亞胺 化合物 制備 方法 | ||
1.一種制備如式(I)所示化合物或其藥學上可接受的鹽、溶劑化物、多晶型物或立體異構體的方法，
其特征在于包括如下步驟：
A、將3-硝基鄰苯二甲酸或其鹽和式(II)的3-氨基戊二酰亞胺化合物或其鹽在有機溶劑中反應得到式(III)的步驟；
B、將得到的式(III)化合物通過還原劑催化還原反應得到式(I)化合物；其中，式(I)、式(II)或式(III)中的R為氫、鹵素、芐基、(C1-C8)烷基、(C2-C8)烯基或(C2-C8)炔基。
2.根據權利要求1所述方法，其特征在于：所述R為H。
3.根據權利要求1所述方法，其特征在于：所述步驟A的反應過程中添加脫水劑，所述的脫水劑為分子篩、無水醋酸鈉或分子篩和無水醋酸鈉的組合。
4.根據權利要求1所述方法，其特征在于：所述步驟A的有機溶劑選自乙酸、N,N-二甲基甲酰胺、乙腈、乙醇、異丙醇中的一種或幾種。
5.根據權利要求4所述方法，其特征在于：所述的溶劑為乙酸。
6.根據權利要求2～5所述方法，其特征在于：所述反應溫度為60-120℃。
7.根據權利要求1所述方法，其特征在于：步驟B中所述的還原劑選自氫／鈀碳、氫／雷尼鎳、氫／氧化鉑中的一種。
8.根據權利要求1所述方法，其特征在于：還原反應過程中氫氣壓力為0.5～1.5MPa。
9.根據權利要求7所述方法，其特征在于：步驟B中所述的反應的溶劑為有機溶劑，優選甲醇、N,N-二甲基甲酰胺中的一種。
10.一種制備如式(III)所示化合物或其藥學上可接受的鹽、溶劑化物、多晶型物或立體異構體的方法，特征在于包含將3-硝基鄰苯二甲酸或其鹽和式(II)的3-氨基戊二酰亞胺化合物或其鹽在有機溶劑中，在脫水劑的作用下反應得到式(III)的步驟，
其中，式(II)或式(III)中的R為氫、鹵素、芐基、(C1-C8)烷基、(C2-C8)烯基或(C2-C8)炔基；所述脫水劑為分子篩、無水醋酸鈉或分子篩和無水醋酸鈉的組合。
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