[發明專利]一種抗腫瘤藥物的前體藥物及其制備和應用

在審

• 申請號: 201410083503.X
• 申請日: 2014-03-06
• 公開（公告）號: CN103861116A
• 公開（公告）日: 2014-06-18
• 發明（設計）人: 劉鋒;何仲貴;王永軍;劉丹;付強;王鈍
• 申請（專利權）人: 沈陽藥大制劑新技術有限公司
• 主分類號: A61K47/48
• 分類號: A61K47/48;A61K31/337;C07D407/12;A61P35/00
• 代理公司: 沈陽杰克知識產權代理有限公司 21207
• 代理人: 李宇彤

1.一種抗腫瘤藥物的前體藥物，其特征在于，將維生素E與抗腫瘤藥物通過化學鍵相連。

2.如權利要求1所述的抗腫瘤藥物的前體藥物，其特征在于，抗腫瘤藥物指紫杉醇、多烯紫杉醇中的一種。

3.如權利要求1所述的抗腫瘤藥物的前體藥物，其特征在于，所述的化學鍵為單硫鍵、酯鍵、間隔二硫鍵、腙鍵中的一種。

4.一種藥物制劑，其特征在于：由權利要求1-3任何一項所述的前體藥物與藥學上可接受的賦形劑結合制備成可供注射或口服給藥的劑型。

5.如權利要求4所述的藥物制劑，其特征在于：所述劑型為脂質體，乳劑，脂微球，PLGA納米粒或微球。

6.根據權利要求5所述的藥物制劑，其特征在于，所述的乳劑包含前體藥物、注射用油、乳化劑，前體藥物、注射用油、乳化劑的重量比為1份：3～20份：1～20份。

7.根據權利要求6所述的藥物制劑，其特征是所述的注射用油選自紅花油、魚油、鴉膽子油、大豆油、甘油三酯、維生素E、辛癸酸甘油酯、月見草油、沙棘籽油、葵花籽油中的一種或一種以上的混合物；乳化劑選自維生素E聚乙二醇琥珀酸酯、卵磷脂、Tween80、Span20、聚氧乙烯蓖麻油、單油酸甘油酯的混合物的一種或一種以上的混合物。

8.根據權利要求5所述的藥物制劑，其特征在于，所述的脂質體包含前體藥物、磷脂、穩定劑，前體藥物、磷脂、穩定劑的重量比為1份：5-100份：1-30份。

9.根據權利要求8所述的藥物制劑，其特征是，所述的磷脂選自天然提取磷脂、半合成磷脂、全合成的磷脂的一種或幾種的混合物；穩定劑選自膽固醇、十四酸、十八胺、維生素E、TPGS、二硬脂酰磷脂酰膽堿、聚氧乙烯型非離子表面活性劑、兩親性聚乙二醇衍生物的一種或幾種的混合物。

10.權利要求1-3任何一項所述的前體藥物或權利要求4-9所述的藥物制劑在制備治療癌癥藥物中的應用，所述的癌癥為乳腺癌、卵巢癌、肝癌、口腔癌、肺癌、實體瘤、頭頸癌、胰腺癌、腦膠質瘤、淋巴癌、食道癌、宮頸癌、腎癌。