[發明專利]來那替尼馬來酸鹽的片劑制劑

有效

• 申請號: 201410082103.7
• 申請日: 2010-11-02
• 公開（公告）號: CN103893140A
• 公開（公告）日: 2014-07-02
• 發明（設計）人: 穆罕默德·阿什拉芙;克里希內恩杜·高希;齊曼拉爾·古爾查倫;門努丁·馬哈茂德;阿爾文德·辛格·納吉
• 申請（專利權）人: 惠氏有限責任公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K9/28;A61K31/4709;A61K47/32
• 代理公司: 北京安信方達知識產權代理有限公司 11262
• 代理人: 王思琪;鄭霞

1.可藥用組合物，其包含顆粒內組分：(a)10-70重量%的來那替尼馬來酸鹽；(b)15-65重量%的甘露醇、微晶纖維素或兩者的組合；(c)0.5-8重量%的交聚維酮、交聯羧甲基纖維素鈉或兩者的組合；(d)0.2-8重量%的膠態二氧化硅，和(e)5-15重量%的聚維酮；和顆粒外組分(f)1-25重量%的微晶纖維素；(g)1-8重量%的交聚維酮，和(h)0.5-3重量%的硬脂酸鎂；其中，所述可藥用組合物包含約40mg、80mg或240mg作為來那替尼游離堿測量的來那替尼；并且其中所述可藥用組合物是通過將所述聚維酮噴霧到所述顆粒內組分上來制備的。

2.根據權利要求1的可藥用組合物，其包含顆粒內組分：(a)35重量%的作為來那替尼游離堿的來那替尼馬來酸鹽；(b)約10.6重量%微晶纖維素；(c)約3重量%的交聚維酮；(d)約2重量%的膠態二氧化硅，和(e)約5重量%的聚維酮；和顆粒外組分(f)約1.5重量%的微晶纖維素；(g)約2重量%的交聚維酮，和(h)約2重量%的硬脂酸鎂。

3.根據權利要求1或2的可藥用組合物，其包含約40mg作為來那替尼游離堿測量的來那替尼。

4.根據權利要求1或2的可藥用組合物，其包含約240mg作為來那替尼游離堿測量的來那替尼。

5.根據權利要求1或2的可藥用組合物，進一步包含膜包衣。

6.根據權利要求5的可藥用組合物，其中所述膜包衣的量為約3重量%。

7.根據權利要求6的可藥用組合物，其中所述膜包衣為聚乙烯醇。

8.根據權利要求7的可藥用組合物，其中所述膜包衣為聚乙烯醇、紅、黃、或粉。