[發(fā)明專利]一種紫杉醇化合物及含該紫杉醇化合物的藥物組合物

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201410076509.4
• 申請(qǐng)日: 2014-03-04
• 公開（公告）號(hào): CN103833693A
• 公開（公告）日: 2014-06-04
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 李琦;楊磊
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 悅康藥業(yè)集團(tuán)有限公司
• 主分類號(hào): C07D305/14
• 分類號(hào): C07D305/14;A61K31/337;A61P35/00
• 代理公司: 北京元中知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 11223
• 代理人: 王彩霞

1.一種紫杉醇晶體化合物，其X-射線粉末衍射如圖1所示，所述的紫杉醇含有3.5個(gè)結(jié)晶水。

2.一種權(quán)利要求1所述的紫杉醇化合物的制備方法，包括如下步驟：

（1）將紫杉醇固體加入甲苯、二氯甲烷與甲醇的混合溶液中，加熱回流，直至紫杉醇固體全部溶解；

（2）控制溫度在35-40℃的條件下，在步驟（1）得到的溶液中加入乙醇的水溶液，其中，乙醇的水溶液中含有乙醇的質(zhì)量百分比為10%-15%；

（3）加入乙醇的水溶液以后，以速率為2-3℃/10min降溫至-5-0℃，在-5-0℃靜置12-18小時(shí)，析出晶體，過濾，濾餅用乙醚洗滌，真空干燥后2-4小時(shí)，得到紫杉醇。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于，步驟（1）中，甲苯、二氯甲烷與甲醇之間的體積為2.0：（1.5-2.0）：（2.0:-3.5）。

4.根據(jù)權(quán)利要求2或3所述的制備方法，其特征在于，所述的甲苯、二氯甲烷與甲醇之間的體積為2.0：2.0：（2.0-3.0）。

5.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述的紫杉醇與混合溶液的質(zhì)量體積比為（4-5）g：10ml。

6.一種紫杉醇組合物，該組合物包括權(quán)利要求1所述的紫杉醇化合物。

7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的紫杉醇組合物，其特征在于，所述的紫杉醇組合物制備成紫杉醇液體制劑劑或口服制劑。

8.根據(jù)權(quán)利要要求7所述的紫杉醇組合物，其特征在于，所述的紫杉醇液體制劑為口服液、凍干粉針、注射液；其中，所述的注射液包括紫杉醇、無水乙醇、乳酸以及聚氧乙基代蓖麻油。

9.根據(jù)權(quán)利要要求8所述的紫杉醇組合物，其特征在于，所述的無水乙醇、乳酸和聚氧乙基代蓖麻油之間體積為1:（0.007-0.0085）：（1.3-1.6）；所述的紫杉醇與無水乙醇的質(zhì)量體積比為1g/(80-85)ml。