[發明專利]川芎嗪茋類衍生物及其制備方法與應用

有效

• 申請號: 201410075473.8
• 申請日: 2014-03-04
• 公開（公告）號: CN103864768A
• 公開（公告）日: 2014-06-18
• 發明（設計）人: 蘇桂發;焦艷曉;潘成學;韋羅山;孔石林;黃婉云
• 申請（專利權）人: 廣西師范大學
• 主分類號: C07D409/06
• 分類號: C07D409/06;C07D241/12;C07D405/06;C07F17/02;C07D401/06;A61P9/00
• 代理公司: 桂林市華杰專利商標事務所有限責任公司 45112
• 代理人: 巢雄輝

1.川芎嗪茋類衍生物，具有如下結構通式：

其中R為H或CH₃、Ar為：二茂鐵基，以及R為H、Ar為：2,4-二氯苯基、2-溴苯基、3,4-亞甲二氧基苯基、2-氯-6-氟苯基、3-溴苯基、4-溴苯基、2-萘基、4-三氟甲基苯基、苯乙基、2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基。

2.權利要求1所述的川芎嗪茋類衍生物及下表中的川芎嗪茋類衍生物的制備方法，其特征在于，包括如下步驟：

A）在惰性氣體保護下，依次加入川芎嗪和四氫呋喃，溶解；

B）在–10?~?–40?℃和攪拌下先后加入丁基鋰溶液和芳香醛或芳香酮的四氫呋喃溶液，然后在室溫下繼續攪拌反應0.5~2小時；之后

C）向反應混合物中加入醋酸-醋酐溶液，加熱反應1~4小時；

D）加入水，攪拌，靜置分層；

E）分出有機層，水相層用乙酸乙酯萃取；

F）合并E）的有機層與乙酸乙酯萃取液，依次用飽和碳酸氫鈉溶液、飽和食鹽水洗滌，無水硫酸鈉干燥；

G）將步驟F）所得物減壓除去溶劑，用硅膠層析提純或用乙酸乙酯重結晶，即得到目標產物；

NO.結構式NO.結構式C15C23C16C24C17C25C18C26C19C27C20C28C21C29C22C30

其中，上述芳香醛或芳香酮為：乙酰基二茂鐵、二茂鐵甲醛、2,4-二氯苯甲醛、2-溴苯甲醛、胡椒醛、2-氯-6-氟苯甲醛、3-溴苯甲醛、4-溴苯甲醛、2-萘甲醛、4-三氟甲基苯甲醛、苯丙醛、2-吡啶甲醛、3-吡啶甲醛、4-吡啶甲醛、2-噻吩甲醛、3-甲氧基苯甲醛、2-甲氧基苯甲醛、4-甲氧基苯甲醛、苯甲醛、2,3-二甲氧基苯甲醛、3,4-二甲氧基苯甲醛、2-甲基苯甲醛、3-甲基苯甲醛、4-甲基苯甲醛、2-呋喃甲醛、3-氯苯甲醛、2-氯苯甲醛、4-氯苯甲醛、4-氟苯甲醛、4-二甲氨基苯甲醛。