[發明專利]含桉烷型倍半萜的藥物組合物及其在制藥中的應用

有效

• 申請號: 201410074452.4
• 申請日: 2014-03-03
• 公開（公告）號: CN103784427A
• 公開（公告）日: 2014-05-14
• 發明（設計）人: 陳紀軍;趙勇;馬云保;黃曉燕;耿長安;張雪梅
• 申請（專利權）人: 中國科學院昆明植物研究所
• 主分類號: A61K31/047
• 分類號: A61K31/047;A61K31/704;A61P31/20;C07C35/36;C07C29/76;C07H15/203;C07H1/08
• 代理公司: 昆明協立知識產權代理事務所(普通合伙) 53108
• 代理人: 馬曉青

1.結構式(I)所示的桉烷型倍半萜化合物1或/和2在制備抗乙型肝炎病毒藥物中的應用，

2.用于治療乙型病毒性肝炎的藥物組合物，其中含有治療有效量的權利要求1中結構式(I)所示的桉烷型倍半萜化合物1或/和2和藥學上可接受的載體。

3.權利要求1所述式(I)化合物1和2的制備方法，取茵陳蒿(Artemisia?capillaris)全草，粉碎，用90%乙醇回流提取兩次，每次3小時，合并乙醇提取液，過濾，減壓濃縮至無醇味，將該提取液懸浮于水溶液中，用乙酸乙酯萃取，乙酸乙酯部分用甲醇-氯仿溶解吸附于硅膠上，室溫放置揮干溶劑，研碎后經硅膠柱層析，用甲醇-氯仿(0:100-60:40)洗脫，得到7個組分（A-G），組分D經過MCI?CHP-20P?gel柱中壓制備，甲醇-水(30:70-100:0)洗脫，得到4個流份D-1～D-4.D-1再通過硅膠柱層析，以乙酸乙酯-石油醚(20:80)洗脫，并經Sephadex?LH-20柱(甲醇)純化得到化合物1；組分F經過MCI?CHP-20P?gel柱中壓制備，甲醇-水(30:70-100:0)洗脫，得到4個流份F-1～F-4，F-2再通過硅膠柱層析，以甲酸-甲醇-氯仿(0.1:3:97)洗脫，并經Sephadex?LH-20柱(甲醇)純化得到化合物2。

4.制備權利要求2所述的藥物組合物的方法，首先取茵陳蒿(Artemisia?capillaris)全草，粉碎，用90%乙醇回流提取兩次，每次3小時，合并乙醇提取液，過濾，減壓濃縮至無醇味，將該提取液懸浮于水溶液中，用乙酸乙酯萃取，乙酸乙酯部分用甲醇-氯仿溶解吸附于硅膠上，室溫放置揮干溶劑，研碎后經硅膠柱層析，用甲醇-氯仿(0:100-60:40)洗脫，得到7個組分（A-G），組分D經過MCI?CHP-20P?gel柱中壓制備，甲醇-水(30:70-100:0)洗脫，得到4個流份D-1～D-4.D-1再通過硅膠柱層析，以乙酸乙酯-石油醚(20:80)洗脫，并經Sephadex?LH-20柱(甲醇)純化得到化合物1；組分F經過MCI?CHP-20P?gel柱中壓制備，甲醇-水(30:70-100:0)洗脫，得到4個流份F-1～F-4，F-2再通過硅膠柱層析，以甲酸-甲醇-氯仿(0.1:3:97)洗脫，并經Sephadex?LH-20柱(甲醇)純化得到化合物2；然后化合物1或/和2按常規制劑制作方法加入可藥用載體或賦形劑。