[發明專利]含有維生素K1的脂肪乳劑

有效

• 申請號: 201410073681.4
• 申請日: 2012-02-13
• 公開（公告）號: CN103816120A
• 公開（公告）日: 2014-05-28
• 發明（設計）人: 傅衛國;梅丹;黃偉靜;王佩賢
• 申請（專利權）人: 西安安健藥業有限公司
• 主分類號: A61K9/107
• 分類號: A61K9/107;A61K9/08;A61K31/122;A61K47/44;A61K47/24;G01N30/02;A61P7/04;A61P11/00;A61P29/00;A61P1/00;A61P19/10;A61P31/04;A61P11/06
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本申請是2012年2月13日提交的中國專利申請號201210030051X的分案申請。該申請的全部內容通過引用并入本文。

技術領域

本發明屬醫藥技術領域，涉及一種脂肪乳劑，特別是涉及一種含有維生素K1的脂肪乳劑。本發明進一步涉及制備本發明所述脂肪乳劑的制備方法。

背景技術

維生素K1是一種黃色至橙色澄清的黏稠液體，無臭或幾乎無臭，遇光易分解。維生素K1在三氯甲烷、乙醚或植物油中易溶，在乙醇中略溶，在水中不溶。維生素K1的化學名稱為：2-甲基-3-(3,7,11,15-四甲基-2-十六碳烯基)-1,4-萘二酮的反式和順式異構體的混合物，其分子式：C31H46O2，分子量：450.71，結構式為：

維生素K1是一種脂溶性維生素，廣泛存在于綠色植物中，以葉綠醌(phylloquinone)的形式存在，也可人工合成。維生素K1最早是從紫苜蓿中提純出來的黃色油狀液體，并命名為維生素K1，很早人們就利用維生素K1做止血藥。其止血的藥用價值在20世紀30年代發現。丹麥的生化學家赫立克·達姆研究雞內出血的病癥，他發現雞在受傷時出血不止，無法凝結，直到食物中加入某種飼料，后來發現這種飼料中富含一種可立即止血的物質，這種止血的物質就是維生素K1。此后維生素K1漸漸地應用于各種出血性疾病。經多年的基礎研究和臨床使用，維生素K1止血以外的藥理活性逐漸被發現：治療呼吸道疾病、解痙止痛、防治骨質疏松、治療肝炎、美容、抗腫瘤等。其藥理活性確切，毒副作用輕，故廣泛應用于臨床，現維生素K1為臨床常用藥物。

維生素K1為維生素K類藥，維生素K是肝臟合成因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ所必須的物質，維生素K缺乏可引起這些凝血因子合成障礙或異常，臨床可見出血傾向和凝血酶原時間延長。在臨床上維生素K1可用于維生素K缺乏引起的出血，如梗阻性黃疸、膽瘺、慢性腹瀉等所致出血，香豆素類、水楊酸鈉等所致的低凝血酶原血癥，預防新生兒出血以及長期應用廣譜抗生素所致的體內維生素K缺乏。經多年的基礎研究和臨床使用，還發現維生素K1能防治呼吸道疾病、解痙止痛和治療肝炎。另外還和骨質疏松及美容有關。維生素K1藥理活性確切，毒副輕，故廣泛應用于臨床，現為臨床常用藥物。

人體不能合成或分泌維生素K1,所需要的維生素K1主要來源于食物,腸道中的大腸桿菌也可合成維生素K1為人體利用。維生素K1是組成人體血液中凝血酶元的主要成分，可促進肝臟制造凝血酶原，組織出血時，血小板遭到破壞，釋放出凝血活素和鈣離子，凝血酶原可與凝血活素及鈣離子結合，轉變為凝血酶，凝血酶可催化血漿中可溶性纖維蛋白原轉變為不溶性的纖維蛋白，達到止血效果。

維生素K1可解除平滑肌痙攣性收縮，清除氧自由基，并具有類激素樣抗炎作用，阻礙組織胺等化學介質的釋放，減輕呼吸道粘膜炎癥，減少滲出，擴張血管，改善血運，減輕心臟前后負荷，糾正心衰；興奮呼吸中樞，抑制大腦皮層，改善腦微循環防止腦水腫，有利于呼吸衰竭糾正，因此可緩解并改善小兒肺炎的臨床癥狀。另外維生素K1可增強某些抗菌素的作用，從而抑制病原菌生長，對百日咳亦有較好的療效。

維生素K1能直接作用于多種內臟平滑肌，通過松弛痙攣的平滑肌而終止多種疾患所致的臟器疼痛，如膽絞痛、腎絞痛，輸尿管和膀胱石絞痛等，有效率可達到80～90%，止痛效果快、作用持久、安全、療效高。