[發明專利]二氫芳基萘類木脂素在美白方面的用途

無效

• 申請號: 201410065500.3
• 申請日: 2014-02-26
• 公開（公告）號: CN103830210A
• 公開（公告）日: 2014-06-04
• 發明（設計）人: 李溯;李吉;田娟
• 申請（專利權）人: 長沙晶易醫藥科技有限公司;長沙三友醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K31/11
• 分類號: A61K31/11;A61K31/7032;A61K36/85;A61K8/34;A61K8/60;A61K8/97;A61Q19/02;A61P17/00
• 代理公司: 上海智信專利代理有限公司 31002
• 代理人: 吳林松

1.一種如式（I）所示的二氫芳基萘類木脂素類化合物用作酪氨酸酶抑制劑的用途，

2.根據權利要求1所述的用途，其特征在于：X為H、羥基、烷氨基、烷氧基、氨基或烷基；所述的烷基取代基為直鏈或支鏈的具有1-6個碳原子數的烷基，優選具有1-4個碳原子的烷基；

R1或/和R2選自H、烷基、烯基、葡萄糖基、葡萄糖醛酸基、?；蚍蓟?；所述的烷基為直鏈烷基或支鏈具有1-6個碳原子數的烷基，優選具有1-4個碳原子的烷基；

R3為氫原子，葡萄糖基或芳基；

R4為甲氧基或氫原子；

R5為甲氧基或氫原子；

母核中三位、四位的氫為（3R,4S）。

3.根據權利要求1或2所述的用途，其特征在于：所述二氫芳基萘類木脂素類化合物選自6-羥基-4-（4-羥基-3-甲氧基苯基）3-羥甲基-7-甲氧基-3，4-二氫（3R,4S）-2-醛基萘，6-羥基-4-（4-羥基-3-甲氧基苯基）-3-羥甲基-5-甲氧基-3，4-二氫（3R,4S）-2-醛基萘，6,7-二甲氧基-4-（3，4-二甲氧基苯基）3-羥甲基-3，4-二氫（3R,4S）-2-醛基萘，6-羥基-4-（4-羥基-3-甲氧基苯基）3-葡萄糖基氧甲基-7-甲氧基-3，4-二氫（3R,4S）-2-醛基萘，2，6-二羥基-7-甲氧基-4-(3，4-二羥基苯基)-3-羥甲基-7-3，4-二氫(3R，4S)萘。

4.根據權利要求3所述的用途，其特征在于：所述二氫芳基萘類木脂素類化合物為天然藥物提取物中的主要成分，其中天然藥物提取物中二氫芳基萘類化合物成分含量為>10%。

5.根據權利要求1所述的用途，其特征在于：所述的化合物（I）在制備由酪氨酸酶引起的皮膚變色的藥物中的應用。

6.根據權利要求1所述的用途，其特征在于：所述的化合物（I）在制備抑制黑色素生物合成的化妝品中的應用。

7.根據權利要求4所述的用途，其特征在于：所述的化合物（I）在化妝品中的質量含量為0.1-5%。

8.根據權利要求1所述的用途，其特征在于：所述的化合物（I）單獨使用，或者與其他藥學上可接受的藥物載體或其他美白劑混合使用。

9.根據權利要求6所述的用途，其特征在于：所述的藥物載體為乳膏或凝膠；

所述的美白劑為酪氨酸酶抑制劑，優選曲酸、熊果酸。

10.根據權利要求8所述的用途，其特征在于：化合物（I）與藥物載體或其他美白劑混合使用時，其含量的取值范圍為0.1-5%。