[發(fā)明專利]四降三萜類化合物及其制備方法與應(yīng)用

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201410065224.0
• 申請日: 2014-02-26
• 公開（公告）號(hào): CN103788078A
• 公開（公告）日: 2014-05-14
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 郝小江;蔡潔云;何紅平;黎勝紅;駱世洪;邸迎彤;景樹溪;李順林
• 申請（專利權(quán)）人: 中國科學(xué)院昆明植物研究所
• 主分類號(hào): C07D407/08
• 分類號(hào): C07D407/08;C07D407/14;C07D493/04;C07D307/77;A01N43/22;A01N43/90;A01N43/12;A01P7/04
• 代理公司: 昆明協(xié)立知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 53108
• 代理人: 馬曉青

1.下述結(jié)構(gòu)式（I）所示的aphnamixoid型四降三萜類化合物，

其中：

R₁和R₂可以相同或不同，各自獨(dú)立的基團(tuán)為：氫（-H），羥基（-OH），乙酰氧基2-甲基-2-丁烯酰氧基或2-甲基丁酰氧基苯甲酰氧基異丁酰氧基羥基異丁酰氧基甲基丙烯酰氧基2-羥基-3甲基戊酰氧基

R₃和R₄可以相同或不同，各自獨(dú)立的基團(tuán)為：氫（-H），羥基（-OH）；或者R₃R₄=雙鍵或者R₃R₄=氧橋或者R₃=H，R₄=羰基

R₅和R₆各自獨(dú)立的基團(tuán)為：氫（-H）；或者R₅R₆=氧橋或者R₅R₆=雙鍵包括(E)-Δ和(Z)-Δ；

R₇為：氫（-H），羥基（-OH）；或者R₇R₈=雙鍵或者R₇R₉=雙鍵或者R₇R₈=氧橋或者R₇R₉=氧橋

R₈、R₉和R₁₀可以相同或不同，各自獨(dú)立的基團(tuán)為：氫（-H），羥基（-OH），羰基雙鍵氧橋

2.下述結(jié)構(gòu)式（II）和結(jié)構(gòu)式（III）所示的prieurianin型四降三萜類化合物，

其中：

R₁、R₂、R₅和R₆可以相同或不同，各自獨(dú)立的基團(tuán)為：氫（-H），羥基（-OH），乙酰氧基2-甲基-2-丁烯酰氧基或2-甲基丁酰氧基苯甲酰氧基異丁酰氧基羥基異丁酰氧基甲基丙烯酰氧基2-羥基-3甲基戊酰氧基氧橋

R₃和R₄可以相同或不同，各自獨(dú)立的基團(tuán)為：氫（-H），羥基（-OH）；或者R₃R₄=雙鍵或者R₃R₄=氧橋或者R₃=H，R₄=羰基

R₇為：氫（-H），羥基（-OH）；或者R₇R₈=雙鍵或者R₇R₉=雙鍵或者R₇R₈=氧橋或者R₇R₉=氧橋

R₈、R₉和R₁₀可以相同或不同，各自獨(dú)立的基團(tuán)為：氫（-H），羥基（-OH），羰基雙鍵氧橋

3.如權(quán)利要求1所述結(jié)構(gòu)式（I）所示的具有新穎骨架的aphnamixoid型四降三萜化合物，為下列化合物1-9（aphanamixoids?A,C-J）：

4.如權(quán)利要求2所述結(jié)構(gòu)式（II）和結(jié)構(gòu)式（III）所示的prieurianin型四降三萜化合物，為下列化合物10-16（aphanamixoids?B,K-P）：

5.昆蟲拒食劑，以權(quán)利要求1或2或3或4任一化合物或其任意組合為活性成分。

6.權(quán)利要求1所述結(jié)構(gòu)式（I）化合物的制備方法，取山楝，用有機(jī)溶劑提取，濃縮得浸膏，分別用石油醚、乙酸乙酯萃取，乙酸乙酯萃取部分經(jīng)反復(fù)柱層析得結(jié)構(gòu)式（I）化合物。

7.權(quán)利要求2所述結(jié)構(gòu)式（II和III）化合物的制備方法，取山楝，用有機(jī)溶劑提取，濃縮得浸膏，分別用石油醚、乙酸乙酯萃取，乙酸乙酯萃取部分經(jīng)反復(fù)柱層析得結(jié)構(gòu)式（II-III）化合物。

8.拒食劑，含有權(quán)利要求1或2或3或4中任一化合物和常規(guī)輔劑，或其任意組合和常規(guī)輔劑。

9.權(quán)利要求1或2或3或4中任一化合物或其任意組合在制備拒食劑中的應(yīng)用。