[發明專利]多取代芳香二酮類化合物及其制備方法和應用有效
| 申請號： | 201410060423.2 | 申請日： | 2014-02-21 |
| 公開（公告）號： | CN103804390A | 公開（公告）日： | 2014-05-21 |
| 發明（設計）人： | 胡利明;王占洋;王雨捷;曾程初 | 申請（專利權）人： | 北京工業大學 |
| 主分類號： | C07D493/04 | 分類號： | C07D493/04;C07C49/84;C07C45/54;C07D307/79;A61P31/18 |
| 代理公司： | 北京思海天達知識產權代理有限公司 11203 | 代理人： | 張燕慧 |
| 地址： | 100124 *** | 國省代碼： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 取代 芳香 酮類 化合物 及其 制備 方法 應用 | ||
1.由以下通式(I)表示的多取代芳香二酮類化合物，
其中，R1為式(I-1)、式(I-2)或式(I-3)表示的取代基，
R2為-H、-F、-Cl、-Br、-CH3或-OCH3。
2.根據權利要求1所述的化合物，其特征在于R1為式(I-2)表示的取代基，R2為-H或-p-Cl。
3.根據權利要求1所述的化合物，其特征在于R1為式(I-3)表示的取代基，R2為-H、-p-CH3、-p-OCH3或-o-OCH3。
4.權利要求1所述的化合物的制備方法，其特征在于當R1為式(I-1)時，包括以下步驟：
(1)將2,4-二羥基苯乙酮溶于N,N-二甲基甲酰胺中，加入溴乙醛縮乙二醇，在碳酸鉀作用下反應，反應溫度150～160℃，反應時間7～9h。得到式(II)表示的1-(4-(2,2-甲氧基乙氧基)-2-羥基苯基)乙酮化合物，
(2)將式(II)化合物溶于甲苯中，加入多聚磷酸進行反應，反應溫度105～115℃，反應時間4～6h，得到式(III)表示的1-(6-羥基苯并呋喃-5-基)乙酮化合物，
(3)將式(III)化合物溶于丙酮中，加入碳酸鉀，再加入式(IV)表示的化合物，反應溫度50～60℃，反應時間7～9h，得到式(V)表示的5-乙酰苯并呋喃-6-基苯甲酸甲酯類化合物，
其中，R2為-H、-F、-Cl、-Br、-CH3或-OCH3，
(4)將式(V)化合物溶于丙酮中，加入氫氧化鉀，在氬氣保護下反應，反應溫度50～60℃，反應時間5～8h，得到上述式(I)表示的多取代芳香二酮類化合物。
5.根據權利要求4的方法，其特征在于步驟(4)中所述的式(V)化合物與氫氧化鉀的物質的量比為1:1.5～2.5。
6.權利要求1所述的化合物的制備方法，其特征在于當R1為式(I-2)時，包括以下步驟：
(1)將2,4,6-三羥基苯乙酮溶于N,N-二甲基甲酰胺中，加入溴乙醛縮乙二醇，在碳酸鉀作用下反應，反應溫度150～160℃，反應時間7～9h，得到式(VI)表示的1-(2,4-(2,2-二乙氧基乙氧基)-6-羥基苯)乙酮化合物，
(2)將式(VI)化合物溶于甲苯中，加入多聚磷酸進行反應，反應溫度105～115℃，反應時間4～6h，得到式(VII)表示的2-羥基苯并二呋喃乙酮化合物，
(3)將式(VII)化合物溶于丙酮中，加入碳酸鉀，再加入式(IV)表示的化合物，反應溫度50～60℃，反應時間7～9h，得到式(VIII)表示的2-乙酰基苯并二呋喃苯甲酸酯類化合物，
其中，R2表示-H、-F、-Cl、-Br、-CH3或-OCH3，
(4)將式(VIII)化合物溶于丙酮中，加入氫氧化鉀，在氬氣保護下反應，反應溫度50～60℃，反應時間6～8h，得到上述式(I)表示的多取代芳香二酮類化合物。
7.根據權利要求6的方法，其特征在于步驟(4)中所述的式(VIII)化合物與氫氧化鉀的物質的量比為1:2～2.5。
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