[發明專利]含氟的氘代二苯基脲的合成方法在審
| 申請號: | 201410059969.6 | 申請日: | 2011-03-17 |
| 公開(公告)號: | CN103936669A | 公開(公告)日: | 2014-07-23 |
| 發明(設計)人: | 馮衛東;高小勇;代曉俊 | 申請(專利權)人: | 蘇州澤璟生物制藥有限公司 |
| 主分類號: | C07D213/81 | 分類號: | C07D213/81;A61K31/44;A61P35/00;A61P35/02;A61P9/00;A61P29/00;A61P37/02;A61P13/12;A61P13/08 |
| 代理公司: | 上海一平知識產權代理有限公司 31266 | 代理人: | 崔佳佳;祝蓮君 |
| 地址: | 215300 江*** | 國省代碼: | 江蘇;32 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 氘代二 苯基 合成 方法 | ||
1.一種下式化合物的鹽和溶劑合物,
其中,包括4-(4-(3-(4-氯-3-(三氟甲基)苯基]酰脲)-3-氟-苯氧基)-2-(N-1’,1’,1’-三氘代甲基)吡啶酰胺對甲苯磺酸鹽,4-(4-(3-(4-氯-3-(三氟甲基)苯基]酰脲)-3-氟-苯氧基)-2-(N-1’,1’,1’-三氘代甲基)吡啶酰胺鹽酸鹽,4-(4-(3-(4-氯-3-(三氟甲基)苯基]酰脲)-3-氟-苯氧基)-2-(N-1’,1’,1’-三氘代甲基)吡啶酰胺甲磺酸乙醇合物,4-(4-(3-(4-氯-3-(三氟甲基)苯基]酰脲)-3-氟-苯氧基)-2-(N-1’,1’,1’-三氘代甲基)吡啶酰胺甲磺酸鹽。
2.一種式BO所示的化合物,
3.一種制備式BO化合物的方法,其特征在于,包括步驟:
4.一種制備下式化合物及其鹽和溶劑合物的方法,
其特征在于,所述方法包括步驟:
(c)在惰性溶劑中,4-氯-3-三氟甲基苯異氰酸酯(Ⅷ)與式5化合物反應,形成所述的化合物;
其中,所述的惰性溶劑包括:氯仿、二氯甲烷、四氫呋喃、1,4二氧六環、N,N-二甲基甲酰胺、二甲基亞砜、甲苯、吡啶或其組合。
5.一種式B1化合物的制備方法,其特征在于,包括步驟:
6.一種如權利要求1所述鹽以及溶劑合物的用途,其特征在于,所述化合物用于制備抑制磷酸激酶(如raf激酶)的藥物組合物。
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