[發明專利]一種維達列汀簡單環保合成工藝有效
| 申請號： | 201410059387.8 | 申請日： | 2014-02-21 |
| 公開（公告）號： | CN103804267A | 公開（公告）日： | 2014-05-21 |
| 發明（設計）人： | 彭學東;張梅;趙金召;閆勇義 | 申請（專利權）人： | 張家港威勝生物醫藥有限公司 |
| 主分類號： | C07D207/16 | 分類號： | C07D207/16 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 215634 江蘇省蘇州*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 維達列汀 簡單 環保 合成 工藝 | ||
【權利要求書】：
1.一種以維達列汀的合成方法，包括原料與3-羥基-金剛烷胺在有機溶劑和水的混合體系中，在催化劑作用下縮合反應，反應結束進行萃取分離、濃縮、結晶得到高含量和高純度的產品。
2.根據權利1要求所述方法，其特征為與3-羥基-金剛烷胺反應原料為（S）-1-（2-氯乙酰基）吡咯烷-2-甲氰或者（S）-1-（2-溴乙酰基）吡咯烷-2-甲氰，其中以（S）-1-（2-溴乙酰基）吡咯烷-2-甲氰為原料反應產率更高。
3.根據權利1要求所述方法，其特征在于反應的溶解為二氯甲烷，使用量為原料3-羥基-金剛烷胺的5-10倍，以8倍為最佳。
4.根據權利1要求所述方法，其特征在于催化劑為中性堿碳酸鉀或者碳酸鈉中的一種，用量為3-羥基-金剛烷胺的0.1-0.8倍，相轉移催化劑為四丁基溴化銨，用量為3-羥基-金剛烷胺的0.01-0.2倍。
5.根據權利1要求所述方法，其特征在于加入催化劑水溶液需緩慢進行，約控制在2-4?h加完，并控制溫度保持在10?℃以內，反應溫度維持在10-30?℃，反應時間為4-16?h。
6.根據權利1要求所述方法，其特征在于維達列汀粗品以95%乙醇熱溶，無水乙醇用量為6-12倍體積，再減壓濃縮出2/3體積的乙醇，降溫10?℃以下攪拌結晶。
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