[發(fā)明專利]雷沙吉蘭及其類似物的制備方法有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201410058982.X | 申請日： | 2014-02-21 |
| 公開（公告）號： | CN103804200A | 公開（公告）日： | 2014-05-21 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 孫永強(qiáng);嚴(yán)益民;馮曉暉;蔣偉;錢明霞;屠永銳 | 申請（專利權(quán)）人： | 常州市第四制藥廠有限公司 |
| 主分類號： | C07C211/42 | 分類號： | C07C211/42;C07C209/16;C07C309/04;C07C303/32;C07C271/24 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 213004 *** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 雷沙吉蘭 及其 類似物 制備 方法 | ||
【權(quán)利要求書】：
1.一種式(I)的雷沙吉蘭及其鹽的制備方法
該方法是使一種式(II)的R-(-)-1-氨基茚滿化合物在
乙腈或DMF等作為反應(yīng)溶劑、0℃至室溫下、經(jīng)反應(yīng)促進(jìn)劑作用下，和式(III)的烷烴或芳烴磺酸炔丙酯反應(yīng)得到目標(biāo)物，
其中R為烷烴或芳烴基。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其中R為C1-C6烷基或者Cl-C10芳基。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其中式(III)的烷烴或芳烴磺酸炔丙酯為甲磺酸炔丙酯或?qū)妆交撬崛脖ァ?/p>
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其中所用的適當(dāng)溶劑為乙腈或DMF。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其中所用的反應(yīng)促進(jìn)劑為有機(jī)堿或無機(jī)堿，優(yōu)選碳酸鈉，碳酸氫鈉，碳酸鉀。
6.一種式IV的化合物R-(+)-N-炔丙氧甲酰基-1-氨基茚滿
7.一種式V的化合物R-(+)-N-炔丙基-N-炔丙氧甲酰基-1-氨基茚滿
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