[發明專利]含有β-咔啉-3-酰亞肼基的HDAC抑制劑及其制備方法和用途

有效

• 申請號: 201410057931.5
• 申請日: 2014-02-20
• 公開（公告）號: CN103880841A
• 公開（公告）日: 2014-06-25
• 發明（設計）人: 凌勇;王新楊;李祥華;吳婷;陳悅;張亞雯;王雪敏;鄭遠
• 申請（專利權）人: 南通大學
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04;A61K31/437;A61P35/00
• 代理公司: 南通市永通專利事務所 32100
• 代理人: 葛雷

1.一種含有β-咔啉-3-酰亞肼基的HDAC抑制劑及其藥學上可接受的鹽，其特征是：具有下述通式Ⅰ的結構：

通式Ⅰ：R代表H、CH₃或叔丁氧羰基；

R¹代表H、CH₃、苯基、4-甲氧基苯基、3-甲氧基苯基、4-羥基苯基、3-羥基苯基、4-硝基苯基、4-氟苯基、4-氯苯基、4-溴苯基、4-氰基苯基、或R²代表NHOH或

2.根據權利要求1所述的含有β-咔啉-3-酰亞肼基的HDAC抑制劑及其藥學上可接受的鹽，其特征是：所述通式Ⅰ的結構中的R、R¹、R²選自如下組合：

R=H，R¹=H，R²=NHOH；

或者R=H，R¹=H，

或者R=H，R¹=CH₃，R²=NHOH；

或者R=H，R¹=4-甲氧基苯基，R²=NHOH；

或者R=H，R¹=4-甲氧基苯基，

或者R=H，R¹=3-甲氧基苯基，R²=NHOH；

或者R=H，R²=NHOH；

或者R=H，R¹=3,4-二甲氧基苯基，R²=NHOH；

或者R=H，R¹=4-硝基苯基，R²=NHOH；

或者R=H，R¹=4-氟苯基，R²=NHOH；

或者R=H，R¹=4-氯苯基，R²=NHOH；

或者R=H，R¹=4-溴苯基，R²=NHOH；

或者R=H，R¹=4-氰基苯基，R²=NHOH；

或者R=H，R¹=苯基，R²=NHOH；

或者R=H，R²=NHOH；

或者R=CH₃，R¹=H，R²=NHOH；

或者R=CH₃，R¹=4-甲氧基苯基，R²=NHOH；

或者R=CH₃，R¹=4-甲氧基苯基，

或者R=CH₃，R²=NHOH；

或者R=CH₃，R¹=4-氟苯基，R²=NHOH；

或者R=CH₃，R¹=4-溴苯基，R²=NHOH；

或者R=CH₃，R²=NHOH；

或者R=叔丁氧羰基，R²=NHOH；

或者R=叔丁氧羰基，R¹=4-甲氧基苯基，R²=NHOH；

或者R=叔丁氧羰基，R¹=H，R²=NHOH。