[發明專利]一種合成N–芳基–吩噁嗪類化合物的方法

有效

• 申請號: 201410050555.7
• 申請日: 2014-02-13
• 公開（公告）號: CN103819423A
• 公開（公告）日: 2014-05-28
• 發明（設計）人: 胡躍飛;劉楠;王歆燕;陳律
• 申請（專利權）人: 江蘇傲倫達科技實業股份有限公司
• 主分類號: C07D265/38
• 分類號: C07D265/38
• 代理公司: 南京天華專利代理有限責任公司 32218
• 代理人: 徐冬濤

1.一種合成N–芳基–吩噁嗪類化合物的方法，其特征在于：該方法是以式I的化合物為原料，與溶劑、催化劑和堿試劑混合后，在氮氣保護下加入芳基化試劑，在溫度為50～250℃的條件下反應；所述的溶劑為酰胺類、苯類或腈類化合物；所述的催化劑為鹵化銅、鹵化亞銅、烷基羧酸銅、烷基羧酸銅水合物、芳基羧酸銅、芳基羧酸銅水合物、氧化亞銅或氰化亞銅；所述的芳基化試劑為式II的碘苯類化合物、單取代碘吡啶或3-碘噻吩；?

其中，R¹為氫原子或甲基，R²為氫原子、甲基或者氯原子，R³為氫原子、甲基或羥基，R⁴為氫原子或甲基，R⁵為氫原子、甲基、甲氧基、羥基、鹵素原子、硝基或氰基。?

2.根據權利要求1所述的合成N–芳基–吩噁嗪類化合物的方法，其特征在于：所述的溶劑為含有3～6個碳原子酰胺類化合物、含有6～10個碳原子取代苯類化合物或含有2～10個碳原子的腈類化合物。?

3.根據權利要求2所述的合成N–芳基–吩噁嗪類化合物的方法，其特征在于：所述的溶劑為N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二乙基甲酰胺、甲苯、二甲苯、苯甲腈或正丁腈。?

4.根據權利要求3所述的合成N–芳基–吩噁嗪類化合物的方法，其特征在于：所述的溶劑為正丁腈、N,N-二甲基甲酰胺或甲苯。?

5.根據權利要求1所述的合成N–芳基–吩噁嗪類化合物的方法，其特征在于：所述的催化劑為鹵化銅、鹵化亞銅、含有1～5個碳原子的烷基羧酸銅及其水合物、含有7～9個碳原子的芳基羧酸銅及其水合物、氧化亞銅或氰化亞銅。?

6.根據權利要求5所述的合成N–芳基–吩噁嗪類化合物的方法，其特征在于：所述的催化劑為碘化亞銅、氯化亞銅、氰化亞銅或一水合乙酸銅。?

7.根據權利要求1所述的合成N–芳基–吩噁嗪類化合物的方法，其特征在于：所述的堿試劑為碳酸銫和磷酸鉀中的至少一種。?

8.根據權利要求1所述的合成N–芳基–吩噁嗪類化合物的方法，其特征在于：所述的原料與溶劑的質量比為1:5～100，原料與催化劑的摩爾比為10～100:1，原料與堿試劑的摩爾?比為1:1～10，原料與芳基化試劑的摩爾比為1:1～5。?

9.根據權利要求8所述的合成N–芳基–吩噁嗪類化合物的方法，其特征在于：所述的原料與溶劑的質量比為1:6.5～7.5，原料與催化劑的摩爾比為18～22:1，原料與堿試劑的摩爾比為1:2～4，原料與芳基化試劑的摩爾比為1:1～1.2。?

10.根據權利要求1所述的合成N–芳基–吩噁嗪類化合物的方法，其特征在于：所述的反應時間為5～24h。?