[發(fā)明專利]一種苦柯胺B的類似物或其藥用鹽的制備方法及用途

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201410048601.X
• 申請日: 2014-02-12
• 公開（公告）號: CN103819356A
• 公開（公告）日: 2014-05-28
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 董凱;王琦;楊文智;孫長海;姚小青
• 申請（專利權(quán)）人: 天津紅日藥業(yè)股份有限公司
• 主分類號: C07C235/34
• 分類號: C07C235/34;C07C231/12;C07C309/04;C07C303/32;A61K31/165;A61P29/00;A61P31/00
• 代理公司: 北京華科聯(lián)合專利事務(wù)所(普通合伙) 11130
• 代理人: 王為;孟旭

1.一種苦柯胺B的類似物或其藥用鹽，其特征在于：所述苦柯胺B類似物具有如下化學(xué)結(jié)構(gòu)

其中，R₁為OH或OCH₃以及其他活性基團(tuán)，R₂為H或CH₃以及其它活性基團(tuán)，n=0-2，其中所述苦柯胺B的類似物的藥用鹽為無氧酸或含氧酸的無機酸或羧酸或羥基酸或磺酸或酸性氨基酸的有機酸。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的苦柯胺B的類似物或其藥用鹽，其特征在于，所述苦柯胺B的類似物為下列化合物：

3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的苦柯胺B的類似物或其藥用鹽，其特征在于，其中所述無氧酸為鹽酸和氫溴酸中的任意一種。

4.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的苦柯胺B的類似物或其藥用鹽，其特征在于：其中所述含氧酸為硫酸、磷酸和硝酸中的任意一種。

5.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的苦柯胺B的類似物或其藥用鹽，其特征在于：其中所述羧酸為醋酸、丙酸、丁酸、草酸、丙二酸、琥珀酸、己二酸、苯甲酸、苯丙酸、肉桂酸、硬脂酸、三氟醋酸、馬來酸、富馬酸、煙酸和棕櫚酸中的任意一種。

6.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的苦柯胺B的類似物或其藥用鹽，其特征在于：其中所述羥基酸為蘋果酸、檸檬酸、乳酸、羥基丁酸、乳糖酸、酒石酸、扁桃酸、葡萄糖酸、葡萄糖醛酸和抗壞血酸中的任意一種。

7.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的苦柯胺B的類似物或其藥用鹽，其特征在于：所述磺酸為甲磺酸、苯磺酸、對甲苯磺酸和樟腦磺酸中的任意一種。

8.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的苦柯胺B的類似物或其藥用鹽，其特征在于：所述酸性氨基酸為谷氨酸和天冬氨酸中的任意一種。

9.一種藥物組合物，包含權(quán)利要求1或2所述的苦柯胺B的類似物或其藥用鹽。

10.權(quán)利要求1或2的苦柯胺B的類似物或其藥用鹽以及含有它們的組合物在制備預(yù)防和治療膿毒癥藥物中的應(yīng)用。