[發(fā)明專利]一種油茶皂苷化合物、其制備方法、應(yīng)用及其制備的抗腫瘤藥物

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201410044618.8
• 申請日: 2014-01-30
• 公開（公告）號: CN103755770A
• 公開（公告）日: 2014-04-30
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 許瓊明;楊世林;李夏;李笑然;劉艷麗;陳重
• 申請（專利權(quán)）人: 蘇州大學(xué)
• 主分類號: C07J63/00
• 分類號: C07J63/00;C07H15/256;C07H1/08;A61K31/704;A61P35/00
• 代理公司: 北京集佳知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11227
• 代理人: 常亮

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于藥物化學(xué)技術(shù)領(lǐng)域，特別涉及一種油茶皂苷化合物、其制備方法、應(yīng)用及其制備的抗腫瘤藥物。

背景技術(shù)

油茶(Camellia?oleifera?Abel)，又稱為茶子樹、茶油樹、白花茶，系山茶科(Theaceae)山茶屬(Camellia?Linn)常綠小喬木，主要分布于熱帶及亞熱帶地區(qū)。在我國，油茶產(chǎn)于西南部和東南部地區(qū)，遍布17個省區(qū)。油茶是重要的木本食用油料樹種，與油橄欖、油棕、椰子并稱“世界四大木本油料樹種”。用油茶的種子榨油即獲得茶油，茶油的不飽和脂肪酸含量高達(dá)90%，其含量遠(yuǎn)遠(yuǎn)高于菜油、花生油和豆油；與橄欖油相比，其維生素E的含量高一倍，具有極高的營養(yǎng)價值。油茶還具有較高的藥用價值，《本草綱目》中記載，茶籽，苦寒香毒(皂素)，主治喘急咳嗽，去疾垢；《中華本草》也有記載，油茶的根及其根皮具有清熱解毒、理氣止痛、活血消腫的功效，主治咽喉腫痛、胃痛、牙痛、跌打傷痛和水火燙傷。

油茶藥用部位主要有茶子心、茶油、油茶根、油茶根皮和油茶葉。從油茶中分離得到的化學(xué)成分包括皂苷類、黃酮類、鞣質(zhì)類、芳香苷類和生物堿類。油茶皂苷又稱為油茶皂素，是從油茶籽餅粕中提取出的一種皂類，主要存在于油茶種子、油茶葉、油茶根和油茶根皮中，現(xiàn)多用于日用化工、農(nóng)藥、醫(yī)藥、水產(chǎn)、建材等諸多領(lǐng)域。研究還發(fā)現(xiàn)，油茶皂苷具有山茶屬植物皂苷的一般通性，味苦、辛辣、發(fā)泡特性強；也具有多種良好的生物活性，表現(xiàn)在許多方面，具有溶血作用、魚毒作用、殺菌抗菌活性、抗炎、抗高血壓、抗腫瘤、保護心血管系統(tǒng)、殺蟲驅(qū)蟲、促進(jìn)植物生長等作用。油茶皂苷多為齊墩果烷型的五環(huán)三萜類皂苷，包括苷元、糖、有機酸三部分，但其苷元結(jié)構(gòu)復(fù)雜、糖部分種類多和組合方式不同造成了油茶皂苷類化合物眾多，對油茶皂苷的進(jìn)一步純化和分離提出了挑戰(zhàn)。所以，目前盡管研究發(fā)現(xiàn)油茶總皂苷提取物具有抗腫瘤的活性，但是具體是其中哪個單體皂苷發(fā)揮的作用，還是未知的，需要對其進(jìn)行深入的研究。

發(fā)明內(nèi)容

有鑒于此，本發(fā)明的發(fā)明目的在于提供一種油茶皂苷化合物、其制備方法、應(yīng)用及其制備的抗腫瘤藥物。該油茶皂苷化合物具有顯著的抗腫瘤活性，可以應(yīng)用于制備抗腫瘤藥物。

為了實現(xiàn)本發(fā)明的發(fā)明目的，本發(fā)明采用如下技術(shù)方案：

本發(fā)明提供了一種油茶皂苷化合物，其具有式I所示結(jié)構(gòu)：

本發(fā)明還提供了一種油茶皂苷化合物的制備方法，包括以下步驟：

步驟1：獲得油茶總皂苷提取物；

步驟2：取步驟1所得油茶總皂苷提取物，經(jīng)分離純化，即得。

優(yōu)選地，本發(fā)明提供的制備方法中，步驟1具體為：

取油茶根粉碎后，經(jīng)提取，得提取液；

取所得提取液經(jīng)濃縮，得流浸膏；

取所得流浸膏與水混合，過濾，收集濾液；

取所得濾液經(jīng)大孔樹脂分離，以乙醇-水混合液洗脫，收集體積比為70:30～95:5的乙醇-水混合液洗脫組分，得油茶總皂苷提取物。

在本發(fā)明的一些實施例中，本發(fā)明提供的制備方法步驟1中提取所用的溶液為乙醇-水混合液。

在本發(fā)明的另外一些實施例中，本發(fā)明提供的制備方法步驟1中提取所用的乙醇-水混合液中，乙醇的體積百分含量為30%～95%。

在本發(fā)明的另外一些實施例中，以g/mL計，本發(fā)明提供的制備方法步驟1中粉碎的油茶根與提取所用溶液的質(zhì)量體積比為1:5～20。

在本發(fā)明的另外一些實施例中，本發(fā)明提供的制備方法步驟1中提取之前還包括浸漬過程，具體為取步驟1中粉碎的油茶根與提取所用的溶液混合，于30℃～50℃條件下浸泡6h～12h。

在本發(fā)明的另外一些實施例中，本發(fā)明提供的制備方法步驟1中浸漬、提取具體為：

取步驟1中粉碎的油茶根與乙醇-水混合溶液混合，于30℃～50℃條件下浸泡6h～12h，經(jīng)加熱回流，過濾，收集濾液，得提取液。

本發(fā)明提供的制備方法步驟1中的提取，可以通過一次加熱回流進(jìn)行提取，過濾，收集濾液，得提取液；也可以通過2～3次加熱回流進(jìn)行提取，分別收集每次加熱回流所得提取液，合并每次加熱回流所得的提取液，過濾，收集濾液，得提取液。

在本發(fā)明的另外一些實施例中，本發(fā)明提供的制備方法步驟1中流浸膏與水的質(zhì)量比為1:5～20。

在本發(fā)明的另外一些實施例中，本發(fā)明提供的制備方法步驟1具體為：