[發明專利]一種化合物、其提取方法、其制備抗腫瘤藥物的應用及其制備的抗腫瘤藥物

有效

• 申請號: 201410044521.7
• 申請日: 2014-01-30
• 公開（公告）號: CN103739658A
• 公開（公告）日: 2014-04-23
• 發明（設計）人: 許瓊明;楊世林;李夏;劉艷麗;李笑然;陳重
• 申請（專利權）人: 蘇州大學
• 主分類號: C07J63/00
• 分類號: C07J63/00;C07H15/256;C07H1/08;A61K31/704;A61P35/00
• 代理公司: 北京集佳知識產權代理有限公司 11227
• 代理人: 常亮

1.一種如式Ⅰ所示結構的化合物：

式Ⅰ。

2.一種如權利要求1所述化合物的提取方法，其特征在于，包含以下步驟：

步驟1：將油茶根粉碎，取第一溶劑提取，濃縮，得到流浸膏；

步驟2：取所述流浸膏與水混合，過濾，收集濾液，離心，收集上清液，再經D101型大孔樹脂柱分離，取乙醇-水系統梯度洗脫，收集乙醇和水體積比為70：30～95：5洗脫所得組分，分離、純化，即得；

所述第一溶劑為乙醇和水體積比為30：70～95：5。

3.根據權利要求2所述的提取方法，其特征在于，所述分離、純化具體為：取所述組分經硅膠柱分離，取氯仿-甲醇系統梯度洗脫，收集氯仿和甲醇體積比為80：20～60：40洗脫所得組分；再經ODS柱分離，取甲醇-水系統梯度洗脫，收集甲醇和水體積比為70：30～90：10洗脫所得組分；再經動態軸向壓縮柱分離，取甲醇-水系統梯度洗脫，收集甲醇和水體積比為75：25洗脫所得組分；最后通過高效液相色譜分離，采用C₁₈色譜柱，第二溶劑洗脫，設定流速為2mL/min，收集43.3min組分，即得；

所述第二溶劑為：甲醇和水按體積比為72：28組成的混合溶液再與占所述混合溶液質量百分含量為0.2%的甲酸混合所得的混合物。

4.根據權利要求2所述的提取方法，其特征在于，步驟2所述梯度洗脫的溶劑依次為乙醇和水體積比為0：100→30：70→50：50→60：40→70：30→80：20→95：5。

5.根據權利要求2所述的提取方法，其特征在于，步驟1所述提取的溫度為30℃～100℃，步驟1所述提取的時間為1h～15.5h。

6.根據權利要求2所述的提取方法，其特征在于，步驟1所述濃縮的溫度為70℃～100℃，步驟1所述濃縮的時間為3h～6h。

7.一種如權利要求1所述化合物在制備抗腫瘤藥物中的應用。

8.根據權利要求7所述的應用，其特征在于，所述腫瘤為肺癌、肝癌、黑素瘤或乳腺癌。

9.一種抗腫瘤藥物，其特征在于，其包含權利要求1所述化合物及藥學上可接受的輔料。

10.根據權利要求9所述的抗腫瘤藥物，其特征在于，其劑型為散劑、片劑、顆粒劑、膠囊劑、溶液劑、乳劑、混懸劑、注射液、粉針劑或噴霧劑。