[發(fā)明專利]N-(叔-丁氧基羰基)-3-甲基-L-纈氨酰-(4R)-4-((7-氯-4-甲氧基-1-異喹啉基)氧基)-N-((1R,2S)-1-((環(huán)丙基磺酰基)氨甲酰基)-2-乙烯基環(huán)丙基)-L-脯氨酰胺的晶型有效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201410043331.3 | 申請(qǐng)日： | 2008-12-12 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN103755784A | 公開（公告）日： | 2014-04-30 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | R.K.裴隆;王貞棋;W.應(yīng);A.I.宋 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 百時(shí)美施貴寶公司 |
| 主分類號(hào)： | C07K5/083 | 分類號(hào)： | C07K5/083;A61K38/06;A61P31/14 |
| 代理公司： | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 張萍;萬(wàn)雪松 |
| 地址： | 美國(guó)新*** | 國(guó)省代碼： | 美國(guó);US |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 丁氧基 羰基 甲基 纈氨酰 甲氧基 喹啉 氧基 丙基 磺酰基 氨甲酰基 乙烯基 脯氨酰胺 | ||
1.下式化合物的晶型T1F-1／2：
2.下式化合物的晶型T1F-1／2：
具有在約20℃至約25℃的溫度下，在粉末X射線衍射圖中在如下2θ值處的特征峰：7.3±0.1、9.1±0.1、10.0±0.1、10.6±0.1、11.1±0.1、12.3±0.1、15.6±0.1、20.1±0.1、20.9±0.1和27.8±0.1。
3.下式化合物的晶型T1F-1／2：
特征在于具有下述的一個(gè)或多個(gè)：
a)在約20℃至約25℃的溫度下，在粉末X射線衍射圖中在如下2θ值處的特征峰：7.3±0.1、9.1±0.1、10.0±0.1、10.6±0.1、11.1±0.1、12.3±0.1、15.6±0.1、20.1±0.1、20.9±0.1和27.8±0.1；和／或
c)與起點(diǎn)典型地在140-145℃的熔融相關(guān)的第一吸熱峰，接著分解。
4.下式化合物的基本上純的晶型T1F-1／2：
5.下式化合物的晶型H-1和晶型T1F-1／2的混合物：
6.藥物組合物，其包括下式化合物的晶型H-1、晶型T1F-1／2或其混合物：
，和可藥用載體或稀釋劑。
7.藥物組合物，其包括下式化合物的晶型H-1、晶型T1F-1／2或其混合物：
，與至少一種具有抗-HCV活性的另外的化合物的組合。
8.權(quán)利要求7的組合物，其中至少一種所述具有抗HCV活性的另外的化合物為干擾素或利巴韋林。
9.權(quán)利要求8的組合物，其中所述干擾素選自干擾素α2B、PEG基化的干擾素α、復(fù)合干擾素、干擾素α2A和類淋巴母細(xì)胞干擾素τ。
10.權(quán)利要求7的組合物，其中至少一種所述另外的化合物選自白細(xì)胞介素2、白細(xì)胞介素6、白細(xì)胞介素12、增強(qiáng)1型輔助T細(xì)胞反應(yīng)的發(fā)展的化合物、干擾RNA、反義RNA、咪喹莫特、利巴韋林、肌苷5′-單磷酸脫氫酶抑制劑、金剛烷胺和金剛乙胺。
11.下式化合物的晶型H-1、晶型T1F-1／2或其混合物在用于制備用于治療哺乳動(dòng)物中HCV感染的藥物中的用途：
12.權(quán)利要求11的用途，其中所述哺乳動(dòng)物為人類。
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